Hoved~~Pos=Trunc
Symptomer

Cardura

Beskrivelse fra og med 16. mars 2015

  • Latinsk navn: Cardura
  • ATC-kode: C02CA04
  • Aktiv ingrediens: Doxazosin (Doxazosinum)
  • Produsent: PFIZER (Tyskland)

struktur

En tablett Cardur kan inneholde 1, 2 eller 4 mg doxazosin.

Tilleggsstoffer: laktosemonohydrat, natriumkarboksymetylstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat.

Utgivelsesskjema

Hvite ovale bikonvekse tabletter med «CN 2" inskripsjon,«CN 1»eller« CN 4" (avhengig av dosering) hakk i den ene enden og Pfizer inskripsjon - på den annen.

  • 7 tabletter i en blister to blister i en papirbunt
  • 10 tabletter i en blister; tre blister i en papirbunt
  • 14 tabletter i blister en blister i et papirpakke.

Farmakologisk virkning

Vasodilatorvirkning.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Kardura tilhører gruppen av a1-adrenerge blokkere.

Prostata hyperplasi godartet natur

Administrasjonen av doxazosin til pasienter med tegn på godartet prostatahyperplasi fører til en markert forbedring av urodynamikken og en reduksjon av symptomene på sykdommen. Det er knyttet til den selektive blokkaden av a-adrenoreceptorer i prostata og blære.

Doxazosin er en A1-type α1-adrenoreceptor-blokkering som utgjør ca. 70% av alle a1-adrenoreceptorer tilstede i prostata. Dette faktum forklarer dets effekter hos pasienter med godartet prostatahyperplasi.

Den støttende effekten av narkotikabehandling og dens sikkerhet har vist seg ved langvarig bruk av legemidlet.

hypertensjon

Bruk av Carddura hos pasienter med arteriell hypertensjon fører til en markert nedsatt trykk som følge av en reduksjon i perifer vaskulær motstand. Utviklingen av denne effekten er forbundet med den selektive blokkaden av a1-adrenoreceptorer lokalisert i det vaskulære nettverket. Når stoffet brukes en gang om dagen, varer den signifikante kliniske hypotensive effekten i en dag. Trykket avtar sakte, den største effekten blir vanligvis observert i 3-5 timer etter bruk av medisinen. Hos pasienter med arteriell hypertensjon er trykket i doxazosinbehandling det samme når du står og ligger ned.

I motsetning til ikke-diskriminerende alfa-blokkere med langvarig behandling med doxazosin utviklet avhengighet av stoffet ikke. Vedlikeholdsbehandling forårsaker sjelden forhøyede Renin-konsentrasjoner og takykardi.
Den har en positiv effekt på blod lipidprofilen, øker forholdet mellom HDL og kolesterol betydelig og reduserer konsentrasjonen av totalt kolesterol og totale triglyserider. Legemidlet har en gunstig fordel i forhold til diuretika og betablokkere som ikke har en positiv effekt på disse indikatorene. Denne virkningen av doxazosin reduserer risikoen for koronar hjertesykdom.

Behandling med doxazosin provoserer regresjon av venstre ventrikulær hypertrofi, undertrykkelse av blodplateaggregering og en økning i aktiviteten av vevsplasminogen. Dessuten øker stoffet insulinfølsomhet hos individer med endringer i glukosetoleranse.

Legemidlet har ikke uønskede metabolske reaksjoner og kan brukes til pasienter med diabetes, bronkial astma, med mangel på venstre ventrikulær funksjon og gikt.

Laboratoriestudier har registrert en antioksidant effekt av 6 'og 7'-hydroksymetabolitter av den aktive substansen.
Studier hos personer med arteriell hypertensjon har vist at doxazosinbehandling var assosiert med økt erektilfunksjon.

farmakokinetikk

Etter inntak er stoffet godt absorbert, og det høyeste innholdet i blodet nås etter 2 timer. Respons med blodproteiner til 98%.

Doxazosin er aktivt transformert i leveren på grunn av O-demetylering og hydroksylering; Opptil 5% av dosen utskilles i uendret form. Tilbaketrekking fra blodet har en tofasestruktur med en slutt halveringstid på 22 timer, noe som gjør at du kan bruke stoffet en gang daglig.

Indikasjoner for bruk

  • Prostata hyperplasi av godartet natur.
  • Hypertensjon.
  • Retensjon av urin og andre symptomer forårsaket av prostata.

Kontra

  • Urinveisinfeksjoner.
  • Anuri.
  • Progressiv nyresvikt.
  • Alvorlig leversvikt.
  • Hypotensjon, inkludert ortostatisk form.
  • Obstruksjon av øvre urinveiene.
  • Betennelser i blæren.
  • Laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktoseintoleranse.
  • Alder opp til 18 år.
  • Overfølsomhet overfor kinazoliner eller til stoffets komponenter.

Anbefalt med forsiktighet for å bruke stoffet i aorta- eller mitralstenose, svikt i høyre hjertekammer (forårsaket av eksudativ perikarditt eller emboli hovedlungearteriene), hjertesvikt med en økning i volumet av liten utstøtnings, venstre ventrikkelsvikt med lavt fyllingstrykk, eldre, forstyrrelser av cerebral sirkulasjon, en felles søknad med blokkere PDE5, leversvikt.

Bivirkninger

  • Reaksjoner fra sansene: tinnitus, forandring i fargeoppfattelsen, ironiens atoni, svimmelhet.
  • Reaksjoner fra bloddannelse: trombocytopeni, leukopeni.
  • Reaksjoner fra fordøyelse: dyspepsi, abdominale smerter, tørrhet i munnen, diaré, forstoppelse, gulsott, flatulens, oppkast, hepatitt, kolestase, heving av leverenzymer.
  • Reaksjoner fra muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, artralgi, muskel svakhet, muskelkramper, myalgi.
  • Reaksjoner fra immunsystemet: anafylaktiske fenomener.
  • Reaksjonene i nerve-aktivitet: hypersensitivitet, søvnløshet, døsighet, parestesi, angst, tremor, agitasjon, depresjon, svimmelhet, hodepine.
  • Åndedrettsreaksjoner: rhinitt, neseblod, hoste, kortpustethet, forverring av bronkospasmer.
  • Reaksjon fra det urogenitale område: polyuri, hyppig vannlating, gynekomasti, dysuri, urininkontinens, nokturia, hematuri, priapisme, impotens, retrograd ejakulasjon.
  • Reaksjonene fra sirkulasjonen: markert reduksjon av trykket, rødming, postural hypotensjon, i pasienter som lider av hypertensjon, identifisert som takykardi, brystsmerter, angina pectoris, arytmi, hjerteinfarkt, bradykardi, forstyrrelser av cerebral sirkulasjon.
  • Hudreaksjoner: kløende hud, alopecia, purpura, hudutslett, urtikaria.
  • Metabolske reaksjoner: anoreksi, vektøkning.
  • Andre reaksjoner: tretthet, smerte ved ulike lokaliseringer, hevelse i bena, asteni, svakhet.

Instruksjoner for bruk av Kardura (metode og dosering)

Legemidlet får lov til å ta både morgen og kveld.

Ved behandling av prostatahyperplasi av godartet natur er initialdosen 1 mg en gang daglig for å minimere muligheten for postural hypotensjon eller svimmelhet. Med tanke på de spesielle egenskapene til urodynamikk og forekomsten av symptomer på prostatahyperplasi, kan dosen øke til 2 mg per dag og deretter til 4 mg og til den høyeste anbefalte dosen på 8 mg per dag. Den anbefalte tiden for å øke dosen er 1-2 uker. Den anbefalte anbefalte dosen er 2-4 mg en gang daglig.

Når hypertensjon dose kan variere fra 1 til 16 mg per dag, men behandling anbefales å begynne med administrasjon av 1 mg per dag i de første en eller to uker, for å minimalisere muligheten for forekomst av postural hypotensjon eller synkope. Etter inntak av den første dosen trenger pasienten trykkregulering i 7 timer. I løpet av de neste 1-2 ukene kan dosen økes til 2 mg per dag. Typisk, for effektivt å redusere den daglige dose av trykket langsomt øket med jevne mellomrom opp til 4, 8 eller 16 mg per dag, avhengig av pasientens respons. Den anbefalte anbefalte dosen er 2-4 mg en gang daglig.

Hvis det tilsetter vanndrivende middel eller et annet antihypertensive middel til behandlingen, anbefales det å justere doseringen av legemidlet Kardura med videre valg under tilsyn av en lege.

Hvis behandlingen er stoppet i flere dager, anbefales det å gjenoppta bruken av legemidlet fra startdosen.

Ved bruk av stoffet hos eldre personer, kan endringer i doseringsregimet unngås.

overdose

Tegn på overdose: Uttalt reduksjon i trykk til besvimelse.

Overdosering: Horisontal stilling av pasienten med hevede ben, om nødvendig, symptomatisk behandling.

interaksjon

Den kombinerte bruk av stoffet med PDE5-hemmere hos flere pasienter kan føre til symptomatisk hypotensjon.

Antiinflammatoriske ikke-steroidale stoffer, sympatomimetiske stoffer og østrogener reduserer den antihypertensive effekten av doxazosin.

Kardura, ved å undertrykke den alfa-adrenostimulerende effekten av epinefrin, kan føre til utseende av takykardi og arteriell hypotensjon.

Når det kombineres med Sildenafil til behandling av pulmonal hypertensjon, øker sannsynligheten for ortostatisk hypotensjon.

Samtidig bruk med andre antihypertensive stoffer stimulerer deres handlinger.

Du bør ikke ta dette verktøyet samtidig med andre α-adrenoreceptor blokkere.

Når det brukes sammen med aktivatorer av mikrosomal oksidasjon, vil effektiviteten av stoffet sannsynligvis øke, og med inhibitorer, en reduksjon.

Salgsbetingelser

Lagringsforhold

Oppbevares på et tørt, mørkt sted ved temperaturer opptil 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet

Spesielle instruksjoner

For det meste i begynnelsen av behandlingen viste en ekstrem liten prosentandel pasienter symptomer på postural hypotensjon (svakhet, svimmelhet, bevissthetstap). Før du foreskriver alfa-adrenerge blokkere, skal pasienten advare hvordan man unngår postural hypotensjon, for eksempel å avstå fra aktivt og raskt å endre kroppens stilling.

Legemidlet Kardura anbefales å bli foreskrevet med forsiktighet til eldre pasienter på grunn av muligheten for ortostatisk hypotensjon. Sannsynligheten for synshemming, svimmelhet, svimmelhet øker med alderen.

Pasienten skal informeres om økt risiko for ortostatisk hypotensjon når man tar alkohol, langvarig horisontal stilling, fysisk arbeid eller trening, samt i varmt vær.

Hos pasienter med prostatahyperplasi er det lov å foreskrive legemidlet, uavhengig av forekomsten av hypertensjon. Ved bruk av stoffet hos pasienter med normal deling, er endringen i sistnevnte ubetydelig. Før behandling av prostatahyperplasi påbegynnes, er det nødvendig å utelukke sin ondartede degenerasjon.

Doxazosin endrer ikke innholdet av prostata-spesifikt antigen i blodet.

Intraoperativ atonisk iris syndrom er påvist hos enkelte pasienter under kataraktintervensjoner, som tar eller har tatt alfa1-blokkere. På grunn av det faktum at ironiatonens syndrom fører til økt komplikasjoner av kirurgiske inngrep, anbefales det å advare operasjonslegen om å ta alfa1-adrenerge blokkere i det nåværende øyeblikk og tidligere.

Det er nødvendig å være forsiktig ved samtidig bruk av Kardura med PDE5 blokkere, da det i noen pasienter medfører symptomatisk hypotensjon.

Det må tas forsiktighet ved bruk av legemidlet Kardura hos pasienter med leverdysfunksjon, om mulig unngå å ta maksimale doser.

I løpet av medisineringstiden må du være forsiktig når du kjører et kjøretøy.

analoger

Analyser av Kardura: Doxazosin, Artezin, Doxazosin Belupo, Tonokardin, Doxazosin Sandoz, Kardura Neo, Doxazosin Zentiva, Doxazosin-Teva, Zokson, Doksaprostan, Kamiren, Urokard.

For barn

Legemidlet er ikke beregnet til bruk hos barn under 18 år.

Under graviditet (og laktasjon)

Til tross for mangel på bekreftelse på teratogeniteten av stoffet, er bruken i disse perioder bare tillatt under strenge indikasjoner og med tanke på alle risikoene.

Anmeldelser Kardur

Anmeldelser om behandling Karduru vurderer effektiviteten av dette stoffet i behandlingen av hypertensjon og prostatahyperplasi. Bevis på uønskede hendelser er sjeldne.

Pris Cardura, hvor du kan kjøpe

Prisen på Kardura 1 mg nr. 30 i Russland varierer mellom 450-620 rubler, i Ukraina en slik pakke vil koste et gjennomsnitt på 281 hryvnia.

Cardura

Tablettene er hvite, runde, bikonvekse, med "CN 1" gravert på den ene siden og Pfizer-logoen gravert på den andre.

Hjelpestoffer: natriumkarboksymetylstivelse - 1,2 mg, laktosemonohydrat - 40 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 76.382 mg, magnesiumstearat - 1,08 mg, natriumlaurylsulfat - 120 μg.

7 stk - blemmer (2) - pakker kartong.
10 stk. - blemmer (3) - pakker kartong.
14 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.

Tablettene er hvite, ovale, bikonvekse, gravert med "CN 2" og malt på den ene siden og gravert med Pfizer-logoen på den andre.

Hjelpestoffer: natriumkarboksymetylstivelse - 1,2 mg, laktosemonohydrat - 40 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 75,17 mg, magnesiumstearat - 1,08 mg, natriumlaurylsulfat - 120 μg.

7 stk - blemmer (2) - pakker kartong.
10 stk. - blemmer (3) - pakker kartong.
14 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.

Tablettene er hvite, diamantformede, bikonvekse, gravert med "CN 4" og malt på den ene siden og gravert med Pfizer-logoen på den andre.

Hjelpestoffer: natriumkarboksymetylstivelse - 2,4 mg, laktosemonohydrat - 80 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 150,35 mg, magnesiumstearat - 2,16 mg, natriumlaurylsulfat - 240 μg.

7 stk - blemmer (2) - pakker kartong.
10 stk. - blemmer (3) - pakker kartong.
14 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.

Godartet prostatahyperplasi

Administrasjonen av doxazosin til pasienter med godartet prostatahyperplasi (BPH) fører til en signifikant forbedring i urodynamikken og en reduksjon i manifestasjoner av symptomer på sykdommen. Denne effekten av stoffet er assosiert med selektiv blokkering av a-adrenoreceptorer lokalisert i stroma og kapsel av prostata og blærehalsen.

Det er bevist at doxazosin er en a-blokkering.1-adrenerge reseptorer av undertype 1A, som utgjør ca. 70% av alle a-subtyper1-adrenoreceptorer presentert i prostata. Dette forklarer effekten hos pasienter med BPH.

Den støttende effekten av Kardura behandling og sikkerheten har vist seg ved langvarig bruk av stoffet (for eksempel opptil 48 måneder).

Bruk av Cardur hos pasienter med arteriell hypertensjon fører til en signifikant reduksjon av blodtrykket som følge av en reduksjon i CRPS. Utseendet av denne effekten er forbundet med selektiv blokkering a1-adrenoreceptorer lokalisert i det vaskulære nettverket. Når du tar stoffet 1 time / dag, varer den klinisk signifikante hypotensive effekten i 24 timer. BP reduseres gradvis, den maksimale effekten blir vanligvis observert 2-6 timer etter at du har tatt stoffet. Hos pasienter med arteriell hypertensjon var blodtrykket i doxazosinbehandling det samme når man lå og stående.

I motsetning til ikke-selektive alfa-blokkere med langvarig behandling med doxazosin utviklet stofftoleranse ikke. Under vedlikeholdsbehandling forekommer økt plasma reninaktivitet og takykardi sjelden.

Doxazosin har en gunstig effekt på blod lipidprofilen, øker forholdet mellom HDL og totalt kolesterol betydelig og reduserer totalt triglyserider og totalt kolesterol. I denne forbindelse har den fordelen over diuretika og beta-blokkere, som ikke påvirker gunstig på disse parametrene. Med tanke på den etablerte forbindelsen mellom arteriell hypertensjon og blod lipidprofil med IHD, reduserer den fordelaktige effekten av doxazosin på blodtrykk og lipid samtidig risikoen for å utvikle IHD.

Behandling med doxazosin førte til regresjon av venstre ventrikulær hypertrofi, inhibering av blodplateaggregering og økt aktivitet av vevsplasminogenaktivatoren. I tillegg forbedrer doxazosin insulinfølsomhet hos pasienter med nedsatt glukosetoleranse.

Doxazosin har ikke negative metabolske effekter og kan brukes til pasienter med bronkial astma, diabetes mellitus, venstre ventrikkelfeil og gikt.

In vitro-studier har vist antioxidantegenskapene av 6'- og 7'-hydroksymetabolitter av doxazosin ved en konsentrasjon på 5 μmol.

I kontrollerte kliniske studier som ble utført hos pasienter med arteriell hypertensjon, ble behandling med doxazosin ledsaget av en forbedring av erektilfunksjonen. I tillegg var hos pasienter behandlet med doxazosin tilbakevendende erektil dysfunksjon mindre vanlig enn hos pasienter som fikk antihypertensive legemidler.

Suging og fordeling

Etter oral administrering i terapeutiske doser absorberes doxazosin godt; Cmax oppnås på ca. 2 timer. Associert med plasmaproteiner med 98%.

Metabolisme og utskillelse

Doxazosin gjennomgår aktiv biotransformasjon i leveren; mindre enn 5% av dosen utskilles uendret. De primære metabolske veier for doxazosin er O-demetylering og hydroksylering.

Fjerning fra plasma er bifasisk med ende T1/2 22 timer, som gjør at du kan foreskrive stoffet 1 gang / dag.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

I henhold til farmakokinetiske studier hos eldre og pasienter med nedsatt nyrefunksjon er farmakokinetikken til doxazosin ikke signifikant forskjellig fra den hos yngre pasienter med normal nyrefunksjon.

Det er bare begrensede data om farmakokinetikken oppnådd hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, og på effekten av legemidler som kan forandre levermetabolisme (for eksempel cimetidin). I en klinisk studie hos 12 pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon, ble en enkelt dose doxazosin ledsaget av en økning i AUC med 43% og en reduksjon i sann oral clearance ved 40%. Det må tas forsiktighet ved forskrivning av doxazosin, samt andre legemidler som er helt biotransformert i leveren, til pasienter med nedsatt leverfunksjon.

- godartet prostatahyperplasi (BPH);

- for behandling av forsinket utstrømning av urin og andre symptomer assosiert med BPH;

- arteriell hypertensjon (i kombinasjonsterapi).

- alvorlig leversvikt (på grunn av mangel på erfaring i denne pasientkategorien)

- urinveisinfeksjoner

- progressiv nyresvikt

- hypotensjon og tendens til ortostatiske forstyrrelser (inkludert i anamnesen);

- tilknyttet obstruksjon av øvre urinveiene

- blære steiner

- Laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon;

- alder opp til 18 år

- Overfølsomhet overfor kinazoliner, doxazosin eller til hjelpekomponenter av legemidlet.

Med forsiktighet: mitral og aorta stenose, hjertesvikt med økt minuttutløsning, høyre ventrikulær svikt på grunn av emboli i lungeartarien eller perikardial effusjon, venstre ventrikulær svikt med lavt fyllingstrykk, nedsatt hjerneblodsirkulasjon, eldre alder, samtidig bruk med PDE5-hemmere siden symptomatisk hypotensjon, leversvikt kan forekomme.

Legemiddelet kan tildeles for å motta både om morgenen og om kvelden.

Ved godartet prostatahyperplasi er initialdosen av Carddura 1 mg 1 gang pr. Dag for å minimere muligheten for postural hypotensjon og / eller synkopal tilstand (besvimelse). Avhengig av de individuelle egenskapene til urodynamikk og tilstedeværelsen av symptomer på BPH, kan dosen økes til 2 mg og deretter til 4 mg og opp til den maksimale anbefalte dosen på 8 mg. Det anbefalte intervallet for å øke dosen er 1-2 uker. Den gjennomsnittlige anbefalte dosen - 2-4 mg 1 gang / dag.

Ved arteriell hypertensjon varierer dosen av legemidlet fra 1 til 16 mg / dag. Behandling anbefales for å starte med 1 mg 1 gang / dag i 1 eller 2 uker for å minimere muligheten for å utvikle postural hypotensjon og / eller synkopioptilstand (synkope) (fenomenet "første dose"). Etter å ha tatt den første dosen må pasienten overvåke blodtrykket i 6-8 timer. Dette kreves på grunn av muligheten for utvikling av "første dose" -fenomenet, noe som er spesielt uttalt mot bakgrunnen av tidligere diuretisk bruk.

I løpet av de neste 1 eller 2 ukene kan dosen økes til 2 mg 1 gang / dag. For å oppnå den ønskede reduksjon i blodtrykket, om nødvendig, den daglige dosen økes gradvis, holde jevne intervaller, opp til 4 mg, 8 mg og til et maksimum - 16 mg, avhengig av strengheten av pasientens reaksjon. Gjennomsnittsdosen er 2-4 mg 1 gang / dag.

Hvis diuretika eller et annet antihypertensivt middel legges til terapi, er det nødvendig å justere dosen av Kardura, avhengig av pasientens tilstand, med ytterligere titrering under oppsyn av en lege.

Hvis behandling med Kardura ble avbrutt i flere dager, bør bruken av legemidlet gjenopptas fra opprinnelig dose.

Farmakokinetikken av doksazosin i pasienter med nedsatt nyrefunksjon er ikke endret, og medikamentet ikke forverre allerede nedsatt nyrefunksjon, slik at denne gruppen av pasienter Cardura brukes i normale doser.

Forsiktighetsregler bør foreskrives stoffet for leversvikt.

Ved utnevnelse av stoffet til eldre pasienter er det ikke nødvendig med korreksjon av doseringsregimet.

Erfaring med bruk av stoffet Cardura hos barn mangler.

Cardura ® (Cardura ®)

Aktiv ingrediens:

innhold

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Beskrivelse av doseringsform

Tabletter 1 mg: hvit, rund, bikonveks, på den ene siden - gravering "CN 1" på den andre siden - gravering av Pfizer-logoen.

Tabletter 2 mg: hvit, oval, bikonveks, på den ene siden - gravert "CN 2" og risiko på den andre siden - inngravert Pfizer-logoen.

4 mg tabletter: hvit, rhomboid, bikonveks, på den ene siden - CN 4 gravering og risiko på den andre siden - Pfizer-logo gravering.

Farmakologisk virkning

farmakodynamikk

Administrasjonen av doxazosin til pasienter med symptomer på BPH fører til en betydelig forbedring i urodynamikken og en reduksjon av symptomene på sykdommen. Denne narkotiskeffekten er assosiert med selektiv blokade av alfa1-adrenoreceptorer plassert i stroma og kapsel i prostata, blærehalsen.

Det er bevist at doxazosin er en effektiv blokkering av alfa 1A-undertypen1-adrenoreceptorer, som utgjør ca 70% av alle subtyper, alfa1-adrenoreceptorer i prostata. Dette forklarer effekten hos pasienter med BPH.

Vedlikeholdseffekten av doxazosinbehandling og sikkerheten er bevist ved langvarig bruk av legemidlet (for eksempel opptil 48 måneder).

Bruk av doxazosin hos pasienter med arteriell hypertensjon fører til en signifikant reduksjon av blodtrykket som følge av en reduksjon i OPSS. Utseendet av denne effekten er assosiert med selektiv blokade av alfa1-adrenoreceptorer lokalisert i det vaskulære nettverket. Når stoffet tas 1 gang daglig, fortsetter den klinisk signifikante antihypertensive effekten i 24 timer, BP reduseres gradvis; Maksimal effekt er vanligvis observert 2-6 timer etter inntak. Hos pasienter med arteriell hypertensjon var blodtrykket med doxazosin det samme ved løgn og stående.

Det bemerkes at i motsetning til ikke-selektiv alfa1-adrenerge blokkere med langvarig behandling med doxazosintoleranse mot stoffet utviklet seg ikke. Under vedlikeholdsbehandling forekommer en økning i plasma reninaktivitet og takykardi sjelden.

Doxazosin har en gunstig effekt på blod lipidprofilen, øker forholdet mellom HDL og totalt kolesterol betydelig og reduserer totalt triglyserider og totalt kolesterol. I denne forbindelse har den fordelen over diuretika og beta-blokkere, som ikke påvirker gunstig på disse parametrene. Med tanke på det etablerte forholdet mellom arteriell hypertensjon og blod lipidprofil med koronararteriesykdom, fører normalisering av blodtrykk og lipidkonsentrasjoner hos pasienter som får doxazosin til en reduksjon i risikoen for å utvikle kranspulsårene

Det har blitt observert at behandlingen av doxazosin resulterte i regressjon av hypertrofi i venstre hjertekammer, inhibering av blodplateaggregering, og øke aktiviteten av vevsplasminogenaktivator. I tillegg ble det funnet at doxazosin øker insulinfølsomheten hos pasienter med nedsatt glukosetoleranse.

Doxazosin har ingen metabolske bivirkninger og kan brukes til pasienter med bronkial astma, diabetes, venstre ventrikkelfeil og gikt.

In vitro-studier har vist antioxidantegenskapene av 6'- og 7'-hydroksymetabolitter av doxazosin ved en konsentrasjon på 5 μmol.

I kontrollerte kliniske studier som ble utført hos pasienter med arteriell hypertensjon, ble behandling med doxazosin ledsaget av en forbedring av erektilfunksjonen. I tillegg var hos pasienter behandlet med doxazosin mindre gjentatt erektil dysfunksjon mindre vanlig enn hos pasienter behandlet med antihypertensive stoffer.

farmakokinetikk

Etter oral administrering i terapeutiske doser absorberes doxazosin godt; Tmax i blod nås på ca. 2 timer.

Doxazosin er omtrent 98% bundet til plasmaproteiner.

De primære metabolske veier for doxazosin er O-demetylering og hydroksylering.

Fjerning fra plasma er bifasisk, med endelig T1/2 22 timer, som gjør at du kan foreskrive stoffet 1 gang per dag. Doxazosin gjennomgår aktiv biotransformasjon; bare mindre enn 5% av dosen utskilles uendret.

Bruk i spesielle pasientgrupper

I henhold til farmakokinetiske studier, hos eldre og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, er farmakokinetikken av stoffet ikke signifikant forskjellig fra de hos yngre pasienter med normal nyrefunksjon.

Det er bare begrensede data oppnådd hos pasienter med nedsatt leverfunksjon på effekten av legemidler som kan forandre leveren metabolisme (for eksempel cimetidin). I en klinisk studie hos 12 pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon, ble en enkelt dose doxazosin ledsaget av en økning i AUC med 43% og en reduksjon i sann oral clearance ved 40%. Det må tas forsiktighet ved foreskrivelse av doxazosin, samt andre legemidler som er helt biotransformert i leveren, til pasienter med nedsatt leverfunksjon (se "Spesielle instruksjoner").

Indikasjoner stoff Kardura ®

godartet prostatisk hyperplasi;

urinretensjon og symptomer assosiert med godartet prostatahyperplasi;

arteriell hypertensjon (i kombinasjonsterapi).

Kontra

overfølsomhet overfor kinazoliner, doxazosin eller noen av hjelpekomponentene til legemidlet;

laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon;

alder opp til 18 år;

alvorlig leversvikt på grunn av mangel på erfaring i denne kategorien av pasienter;

urinveisinfeksjoner;

progressiv nyresvikt;

hypotensjon og tendens til ortostatiske lidelser (inkludert i historien);

samtidig obstruksjon av øvre urinveiene;

Blære steiner.

Forholdsregler: mitral og aortastenose, hjertesvikt med en økning i liten utstøtnings, høyre ventrikulær svikt på grunn av lungeemboli eller eksudativ perikarditt, venstre ventrikkelsvikt med lavt fyllingstrykk, cerebrovaskulær sykdom, høy alder, den samtidige anvendelse av fosfodiesteraseinhibitorer av type 5 ( PDE-5), fordi symptomatisk hypotensjon, leversvikt kan forekomme.

Bruk under graviditet og amming

Selv om det i dyreforsøk ikke hadde stoffet teratogen effekt, men da det ble brukt i ekstremt høye doser, ble det observert en nedgang i føtal overlevelse. Disse dosene er omtrent 300 ganger høyere enn de maksimale anbefalte dosene for mennesker. På grunn av mangel på tilstrekkelige, velkontrollerte studier hos gravide eller ammende kvinner, er sikkerheten ved bruk av legemidlet Kardura under graviditet eller under amming ennå ikke fastslått. I denne forbindelse, under graviditet eller amming, kan legemidlet Cardura bare brukes når det ifølge legen er større potensiell fordel for moren enn den potensielle risikoen for fosteret eller barnet.

Bivirkninger

Hyppigheten av bivirkninger presenteres i henhold til følgende klassifisering: svært ofte - ≥10%; ofte - ≥1% og ®

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten av stoffet Kardura ®

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Kardura - offisielle bruksanvisninger

Registreringsnummer:

Handelsnavn for stoffet: CARDURA / CARDURA

Internasjonalt (generisk) navn (INN): DOXAZOZIN

Doseringsform: tabletter

struktur
Aktiv ingrediens: doxazosin. Tablettene inneholder doxazosinmesilat i doser tilsvarende 1, 2, 4 mg doxazosin.
Hjelpestoffer
Natriumstivelseglykolat, laktose, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat.

beskrivelse
Tabletter 1 mg - hvit, rund, bikonveks, på den ene siden - CN 1-gravering på den andre siden - Pfizer-logo gravering.
Tabletter 2 mg - hvit, oval, bikonveks, på den ene siden - gravering av CN 2 og risiko på den andre siden - gravering av Pfizer-logoen.
De 4 mg tabletter er hvite, diamantformede, bikonvekse, på den ene siden er graveringen av CN 4 og risiko, på den andre siden er graveringen av Pfizer-logoen.

Farmakoterapeutisk gruppe: a1-blokkering ATX kode: C02CA04

farmakodynamikk
Godartet prostatahyperplasi
Administrasjonen av doxazosin til pasienter med godartet prostatahyperplasi (BPH) fører til en betydelig forbedring i urodynamiske indikatorer og en reduksjon i manifestasjoner av symptomer på sykdommen. Denne effekten av medikamentet er assosiert med selektiv blokkering av a1-adrenerge reseptorer som er lokalisert i stroma og kapsel av prostata, blærehalsen.
Det viste seg at doksazosin er en effektiv blokkering av 1 a-undertype a1-adrenoreseptorer, som utgjør omtrent 70% av alle subtyper, α1-adrenoreseptorer som befinner seg i prostatakjertelen. Dette forklarer effekten hos pasienter med BPH.
Vedlikeholdseffekten av doxazosinbehandling og sikkerheten er bevist ved langvarig bruk av legemidlet (f.eks. Opptil 48 måneder).
arteriell hypertensjon
Bruk av doxazosin hos pasienter med arteriell hypertensjon fører til en signifikant reduksjon av blodtrykket (BP) som følge av en reduksjon i total perifer vaskulær motstand. Utseendet av denne effekten er assosiert med selektiv blokkering av a1-adrenerge reseptorer lokalisert i det vaskulære nettverket. Når du tar stoffet 1 gang daglig, fortsetter den klinisk signifikante hypotensive effekten i 24 timer. BP reduseres gradvis; Maksimal effekt er vanligvis observert 2-6 timer etter inntak. Hos pasienter med arteriell hypertensjon var blodtrykket med doxazosin det samme ved løgn og stående.
Det ble bemerket at langtidsbehandling med doxazosin i motsetning til ikke-selektive a-blokkere ikke utviklet toleranse for stoffet. Under vedlikeholdsbehandling forekommer en økning i plasma reninaktivitet og takykardi sjelden.
Doxazosin har en gunstig effekt på blodlipidprofilen, og øker forholdet mellom høy tetthetslipoproteiner og totalt kolesterol og reduserer totalt triglyserider og totalt kolesterol. I denne forbindelse har den fordelen over diuretika og β-blokkere, som ikke påvirker gunstig på disse parametrene. Med tanke på den etablerte sammenhengen mellom arteriell hypertensjon og blodlipidprofil med hjerteinfarkt, fører normalisering av blodtrykk og lipidnivåer under dosering av doxazosin til en reduksjon i risikoen for hjertesykdom.
Det har blitt observert at behandlingen av doxazosin resulterte i regressjon av hypertrofi i venstre hjertekammer, inhibering av blodplateaggregering, og øke aktiviteten av vevsplasminogenaktivator. I tillegg ble det funnet at doxazosin øker insulinfølsomheten hos pasienter med nedsatt glukosetoleranse.
Doxazosin har ingen metabolske bivirkninger og kan brukes til pasienter med bronkial astma, diabetes, venstre ventrikkelfeil og gikt.
In vitro-studier har vist antioxidantegenskapene til 6'- og 7'-hydroksymetabolitter av doxazosin ved en konsentrasjon på 5 mikromol.
I kontrollerte kliniske studier som ble utført hos pasienter med arteriell hypertensjon, ble behandling med doxazosin ledsaget av en forbedring av erektilfunksjonen. I tillegg var hos pasienter behandlet med doxazosin mindre gjentatt erektil dysfunksjon mindre vanlig enn hos pasienter behandlet med antihypertensive stoffer.

farmakokinetikk
suge
Etter oral administrering i terapeutiske doser absorberes doxazosin godt; konsentrasjonen i blodet når maksimalt etter ca. 2 timer.
Biotransformasjon / eliminering
Fjernelse fra blodplasma er bifasisk med en slutt halveringstid på 22 timer, noe som gjør at du kan foreskrive legemidlet 1 gang daglig. Doxazosin gjennomgår aktiv biotransformasjon; bare mindre enn 5% av dosen utskilles uendret.
I henhold til farmakokinetiske studier hos eldre og pasienter med nedsatt nyrefunksjon, er farmakokinetikken for stoffet ikke signifikant forskjellig fra de hos yngre pasienter med normal nyrefunksjon.
Det er bare begrensede data oppnådd hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, og på effekten av legemidler som kan forandre levermetabolisme (for eksempel cimetidin). I en klinisk undersøkelse hos 12 pasienter med mild leverfunksjon ledsages av en enkelt påføring av doxazosin økning av arealet under kurven "konsentrasjon / tid» (AUC) og 43% reduksjon i den sanne clearance med 40%. Det må tas forsiktighet ved foreskrivelse av doxazosin, samt andre legemidler som er fullstendig biotransformert i leveren, til pasienter som har leverdysfunksjon (se avsnittet om spesielle instruksjoner).
Doxazosin er omtrent 98% bundet til plasmaproteiner.
De primære metabolske veier for doxazosin er O-demetylering og hydroksylering.

Indikasjoner for bruk
Godartet prostatahyperplasi
Legemidlet Kardura er også indikert for behandling av forsinket utstrømning av urin og symptomer assosiert med BPH. Hos pasienter med BPH kan legemidlet foreskrives både i nærvær av arteriell hypertensjon og ved normalt blodtrykk. Ved forskrivning av legemidlet til pasienter med BPH med normalt blodtrykk, er endringen i sistnevnte ikke signifikant. Samtidig er det mulig å bruke monoterapi hos pasienter med kombinasjon av arteriell hypertensjon og BPH.
arteriell hypertensjon
Legemidlet Kardura er indisert for behandling av hypertensjon og kan brukes som et effektivt verktøy hos de fleste pasienter for å kontrollere blodtrykket. Med ineffektivitet av monoterapi Cardura stoffet kan bli utpekt i kombinasjon med andre antihypertensive midler, såsom tiazid-diuretika, p-blokkere, blokkere "langsom" kalsiumkanaler eller angiotensin-konverterende enzym (ACE).

Kontra
Legemidlet Kardura er kontraindisert hos pasienter med overfølsomhet overfor kinazoliner, doxazosin eller til noen av hjelpekomponentene til legemidlet.

Bruk under graviditet og amming
Selv om det i dyreforsøk ikke hadde stoffet teratogen effekt, men da det ble brukt i ekstremt høye doser, ble det observert en nedgang i føtal overlevelse. Disse dosene er omtrent 300 ganger høyere enn de maksimale anbefalte dosene for mennesker. På grunn av mangel på tilstrekkelige, velkontrollerte studier hos gravide eller ammende kvinner, er sikkerheten ved bruk av legemidlet Kardura under graviditet eller under amming ennå ikke fastslått. I denne forbindelse, under graviditet eller amming, kan legemidlet Cardura bare brukes når det ifølge legen er større potensiell fordel for moren enn den potensielle risikoen for fosteret eller barnet.

Dosering og administrasjon
Legemidlet Kardura kan administreres både om morgenen og om kvelden, og er ment for oral administrasjon.
Godartet prostatahyperplasi
Den anbefalte startdosen av Kardura er 1 mg 1 gang per dag for å minimere muligheten for å utvikle postural hypotensjon og / eller synkopioptilstand (synkope) (se avsnittet Spesifikke instruksjoner). Avhengig av de individuelle egenskapene til urodynamiske indikatorer og tilstedeværelsen av symptomer på BPH, kan dosen økes til 2 mg og deretter til 4 mg og opp til maksimalt anbefalt dose på 8 mg. Det anbefalte intervallet for å øke dosen er 1-2 uker. Vanligvis er anbefalt dose 2-4 mg 1 gang daglig.
arteriell hypertensjon
Dosen varierer fra 1 til 16 mg / dag. Behandling anbefales for å starte med 1 mg 1 gang daglig i 1 eller 2 uker for å minimere muligheten for å utvikle postural hypotensjon og / eller synkopiopunkt (synkope) (se avsnittet Spesielle instruksjoner). I løpet av de neste 1 eller 2 ukene kan dosen økes til 2 mg 1 gang daglig. For å oppnå ønsket reduksjon i blodtrykket, bør dosen daglig økes gradvis ved å observere ensartede intervaller på opptil 4 mg, 8 mg og opptil maksimalt 16 mg avhengig av alvorlighetsgraden av pasientens respons på stoffet. Vanligvis er dosen 2-4 mg en gang daglig.
Bruk hos eldre pasienter
Dosejustering er ikke nødvendig.
Bruk ved nyresvikt
Doxazosin farmakokinetikk hos pasienter med nyresvikt, endres ikke, og stoffet ikke påvirker eksisterende renal dysfunksjon, men i slike pasienter er det anvendes i vanlige doser.
Bruk ved leversvikt
Det må tas forsiktighet (se avsnittet Spesielle instruksjoner).
Bruk til barn
Erfaring med bruk av stoffet Cardura hos barn mangler.

Bivirkninger
Godartet prostatahyperplasi
I henhold til kontrollerte kliniske studier, opplevde de samme bivirkningene som hos hypertensive pasienter hos pasienter med BPH.
Ved bruk av stoffet etter markedsføring ble følgende bivirkninger rapportert:
Fra hematopoietisk og lymfatisk system: leukopeni, trombocytopeni
På den delen av høreapparatet og vestibulært apparat: tinnitus
På visjonsorganets side: sløret syn
På den delen av mage-tarmkanalen: smerter i magen, forstoppelse, diaré, dyspepsi, flatulens, tørr munn, oppkast.
Generelle reaksjoner: smerter av forskjellig lokalisering
På leverens side: kolestase, hepatitt, gulsott.
På den delen av immunforsvaret: allergiske reaksjoner
Endringer i diagnostiske indikatorer: unormale laboratorieparametere av leverfunksjon, vektøkning
Metabolisme: anoreksi
På den delen av muskel-skjelettsystemet og bindevev: artralgi, ryggsmerter, muskelspasmer, muskelsvikt, myalgi
Fra sentrale og perifere nervesystemet: hypoestesi, parastesi, tremor Fra psyken: agitasjon, angst, depresjon, søvnløshet
Fra urinveiene: dysuri, hematuri, økt vannlating, nocturia, polyuri, urininkontinens.
Reproduktive system: gynekomasti, impotens, priapisme
På den delen av luftveiene: Forverring av eksisterende bronkospasme, hoste, kortpustethet, neseblod
På huden: Alopecia, kløe, hudutslett, purpura, urticaria
Siden kardiovaskulærsystemet: "hot flashes", senker blodtrykket, postural hypotensjon
arteriell hypertensjon
I kontrollerte kliniske studier av legemidlet Kardura, er de hyppigste bivirkningene som kan tilskrives typen postural (av og til forbundet med synkope) eller ikke-spesifikk, som inkluderte:
På den delen av høreapparatet og vestibulær apparatet: Svimmelhet
Gastrointestinal: Kvalme
Generelle reaksjoner: asteni, ødem, tretthet, ubehag
Fra sentrale og perifere nervesystemet: Svimmelhet, hodepine, postural svimmelhet, døsighet, besvimelse
På den delen av luftveiene: rhinitt
Følgende bivirkninger ble observert i løpet av en markedsførings søknad Cardura medikament for hypertensive pasienter, selv om det generelt kan disse symptomer observeres i fravær av behandling med dette stoff: bradykardi, tachycardia, hjertebank, smerter i brystet, angina pectoris, myokardialt infarkt, cerebrovaskulær sykdom og arytmier.

overdose
Hvis en overdose fører til en markert reduksjon av blodtrykket, skal pasienten straks legges på ryggen, nedover og symptomatisk terapi utføres om nødvendig. Doxazosinbinding til plasmaproteiner er høyt, så dialyse er ikke effektiv.

Interaksjon med andre legemidler
Kombinert bruk av stoffet Kardura med PDE-5-hemmere hos enkelte pasienter kan føre til symptomatisk hypotensjon (se avsnittet Spesielle instruksjoner).
En stor (98%) del av doxazosin i blodplasmaet er assosiert med proteiner. Resultatene av en studie av humant plasma in vitro indikerer at doxazosin ikke påvirker bindingen av digoksin, warfarin, fenytoin eller indomethacinproteiner. I klinisk praksis ble legemidlet Kardura brukt uten tegn på interaksjon med tiaziddiuretika, furosemid, / 3-blokkere, ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer, antibiotika, oralt hypoglykemisk, urikosuriske legemidler og antikoagulantia.
Med en enkelt bruk av legemidlet Kardura 1 mg per dag i 4 dager mens man tok 400 mg cimetidin 2 ganger daglig, var det en 10% økning i gjennomsnittlige AUC-verdier og en statistisk ubetydelig økning i gjennomsnittlig Cmax (maksimal plasmakonsentrasjon) og halveringstid for doxazosin. En tilsvarende 10% økning i gjennomsnittlig AUC for doxazosin hos pasienter som får cimetidin ligger innenfor grensene for variabilitet i variabilitet (27%) av gjennomsnittlige AUC-verdier for doxazosin sammenlignet med placebo.

Spesielle instruksjoner
Postural hypotensjon / synkope
Som ved behandling opplevde noen a-blokkere, spesielt i begynnelsen av behandlingen, en svært liten prosentandel av pasienthypotensjon, manifestert av svimmelhet og svakhet eller bevissthetstap (besvimelse) (se avsnitt Dosering og administrasjon). Før du begynner å utnevne en a-blokkering, må pasienten advare hvordan du unngår symptomene på postural hypotensjon. Ved behandling med Kardura skal pasienten informeres om behovet for å være forsiktig i tilfelle svakhet eller svimmelhet.
Kombinert bruk med PDE-5-hemmere
Forsiktighet bør tas når du bruker legemidlet Kardura sammen med type 5 fosfodiesterasehemmere, da dette hos enkelte pasienter kan føre til symptomatisk hypotensjon.
Leverdysfunksjon
Det må tas forsiktighet ved forskrivning av Kardura, samt andre legemidler som er fullstendig biotransformert i leveren, til pasienter med nedsatt leverfunksjon (se Farmakokinetikk), og unngår utnevnelse av maksimale doser.

Påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruk av utstyr
Evnen til å kjøre og mekanismer kan forringes, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Kanskje utviklingen av svimmelhet.

uforlikelighet
Ukjent.

Utgivelsesskjema
Tabletter på 1, 2, 4 mg.
7, 10 eller 14 tabletter i en blister; 2 blisterpakninger med 7 tabletter, 3 blisterpakninger med 10 tabletter eller 1 blisterpakning med 14 tabletter sammen med bruksanvisning i en eske.

Lagringsforhold
På et tørt, mørkt sted, ved en temperatur ikke høyere enn 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet
5 år.
Se utløpsdato som er skrevet ut på pakken.
Ikke bruk senere enn datoen som er angitt på pakken.

Salgsbetingelser for apotek
I følge oppskriften.

Produksjonsfirma: "PFIZER GmbH", produsert av "Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Germany"
Representativt kontor av Pfizer H Xi. Pi. Corporation, Moskva, 109-147, Taganskaya st., 17-23.