Hoved~~Pos=Trunc
Behandling

5 alfa reduktase inhibitorer - liste over legemidler, bivirkninger

Det humane enzymet involvert i dannelsen av steroider fra kolesterol er 5-alfa reduktase. Den viktigste funksjonen av enzymet er å konvertere mannlig kjønnshormon testosteron til dihydrotestosteron, som er den sterkeste androgen; deltakelse i dannelsen av allopregnanol (progesteronmetabolitt) og tetrahydrodeoksykortikosteron.

Siden 5-alfa-reduktase er et enzym som befinner seg i kjernen til stromalcellene i hannprostata, er det en katalysator for omdannelse av testosteron til dihydrotestosteron (DHT). Det er dihydrotestosteron gjennom kommunikasjon med den nukleare androgenreseptoren, som ligger i stromalceller i prostata, som forårsaker vekst og distribusjon av celler.

Menneskekroppen inneholder to typer 5-alfa reduktase:

  • Behandlet i hårsekkene, så vel som i dermis-huden. Denne typen regulerer utviklingen av akne og er årsaken til håravfall.
  • Genital, som samles inn i prostata hos en mann og fungerer som regulator av seksuelle funksjoner.

Bruk av 5-alfa reduktase inhibitorer

I medisin er hemmere ofte brukt til å bekjempe skallethet hos menn. Det er takket være blokkene at det oppstår en slags barriere som hemmer dihydrotestosteron og gjør at håret kan vokse. Dette skyldes en nedgang i følsomheten av androgenreseptoren i hårfollikel til DHT.

Imidlertid anses behandlingen av prostataenom hos menn som det vanligste bruksområdet. På grunn av evnen til å redusere effekten av androgener på prostata, reduserer hemmere veksten, og med rettidig behandling kan den redusere størrelsen, noe som fører til en betydelig grad av symptomer.

Effekten av stoffet ble ikke observert i alle tilfeller (bare med forstørret prostata i størrelse), og hvis du avbryter, returnerer alle symptomene. Ved bruk av inhibitorer, reduseres AAU-indeksen (American Association of Urology Symptom Questionnaire) med tre poeng. I tillegg bidrar de til å redusere utviklingen av komplikasjoner, som for eksempel urinrør, og redusere behovet for kirurgi.

Det er svært viktig å vite at bruken av inhibitorer reduserer konsentrasjonen av PSA, som har en avgjørende rolle for å oppdage prostatakreft i de tidlige stadiene av sykdommen. Derfor er det viktig å forstå at det er best å utføre en PSA-test før du starter medisinen. hvis etter seks måneders behandling med blokkere det ikke er noen reduksjon i PSA med minst 50% - det er nødvendig å gjenoppta diagnosen prostatakreft; En PSA-konsentrasjon på mer enn 2ng / ml kan være et tegn på onkologi.

preparater

For tiden er det to inhibitorer av 5-alfa reduktase, dutasterid og finasterid.

Dutasterid er en selektiv inhibitor som brukes til behandling av godartet prostatahyperplasi. Anbefales ikke til bruk sammen med CYP3A4-hemmere, fordi de bidrar til økning av blokkeren i humant blod.

Det er nødvendig å behandle kvinner og barn med skadede kapsler med spesiell forsiktighet, fordi stoffet kan absorberes gjennom dermis.

Finasterid er et stoff som hjelper til med å redusere 5-alfa-dihydrotestosteron ikke bare i blodet, men også i vev i prostatakjertelen 24 timer etter administrering. Det bidrar til inhibering av stimulering av testosteron, noe som kan forårsake utvikling av en svulst.

Eksperimentelt brukt til å behandle prostatakreft og ifølge statistikk, 25% mer effektiv enn placebo.

Legemidler som brukes til å behandle godartet prostatahyperplasi:

Inneholder det aktive stoffet dutasterid:

Inneholder det aktive stoffet finasterid:

Funksjoner av terapi med 5-alfa reduktase inhibitorer i prostata adenom

Ved hjelp av blokkere er det mulig å redusere størrelsen på et tilstrekkelig stort adenom med 20%. Med langvarig bruk av narkotika kan det oppstå alvorlig remisjon, og også fullstendig gjenopprette urinprosessen.

Men til tross for at stoffene anses å være ganske effektive, er det best å bruke en omfattende behandling som ikke bare bidrar til utviklingen av stabil remisjon, men gir også mannen helse og selvtillit. Bruk av stoffet er strengt forbudt for menn som skal få en baby, fordi det kan provosere utviklingen av fosterskader.

Bivirkninger

I de fleste tilfeller absorberes 5-alfa reduktasehemmere godt av kroppen og gir sjelden bivirkninger. Hovedstøt skjer i første administreringsår, når kroppen ikke er kjent med stoffet.

Overfølsomhet og angioødem kan også utvikle seg, noe som anses som et tegn på responsen til kroppens immunsystem. Sterk hjerterytme kan oppstå, og nivået av levertransaminaseaktivitet øker. Huden kan være dekket med et lite utslett, elveblest eller kløende hud.

Det reproduktive systemet lider ofte, fordi bivirkningene er: brudd på utløsning, utseende av smertefulle opplevelser i brystene, smerte i testiklene, utbrudd av mannlig infertilitet eller nedsatt sædkvalitet.

5-alfa-reduktasehemmere i moderne urologi

De fleste av de eldre mennene, og i nyere tid ganske ofte menn av reproduktiv alder, lider av abnormiteter i funksjonen av prostata. Symptomer på patologi kan være hyppig og smertefull urinering, problemer med urinering, redusert erektil funksjon, smerte i perineum, nedsatt libido, etc.

Som regel er dette konsekvenser av prostatitt, en infeksiøs inflammatorisk prosess i prostata, og også kompliserte former for patologi, noe som førte til dannelsen av godartet prostatahyperplasi - adenom. Komplikasjoner kan unngås hvis rettidig utføre en omfattende kombinationsbehandling basert på moderne medisinske fremskritt.

Riktig utført en grundig undersøkelse bidrar til å finne ut årsaken til patologien. Blant dem finnes vanligvis:

  1. prostatitt;
  2. Godartet prostatahyperplasi;
  3. Prostatakreft.

Ifølge nyere studier og statistikker er godartet prostatahyperplasi (adenom) fortsatt hovedårsaken til symptomene ovenfor. Adenom er en konsekvens av en langsiktig infeksiøs og inflammatorisk prosess i prostata. Siden sykdommen ofte er asymptomatisk, fører den avanserte form for prostatitt til dannelsen av prostata adenom. Det er et spørsmål om behovet for kirurgisk inngrep. Det er velkjent at godartet prostatahyperplasi reduserer livskvaliteten betydelig, tar ofte et komplisert kurs. Det progressive kurset av sykdommen er uttrykt i forverring av symptomer, akutt urinretensjon, uutholdelig smerte, noe som betydelig reduserer kvalitet og lang levetid.

Transuretral reseksjon som en type operasjon er standarden for behandling av godartet prostatahyperplasi. Imidlertid finner stoffbehandling av lidelser forårsaket av denne patologien sin anvendelse. Nye stoffer utvikles for å bidra til å utføre effektiv medisinering. Pasienter med primære manifestasjoner av nedsatt urinering, uten alvorlige komplikasjoner i øvre urinveiene, pasienter med kontraindikasjoner til kirurgisk inngrep, som nektet å operere alene eller i samråd med legen, velger passende medisinbehandling.

I slike tilfeller er narkotika basert på alfa-blokkere og 5-alfa-reduktaseinhibitorer ofte brukt.

Typer av 5-alfa reduktase inhibitorer

5-alfa reduktase hos mennesker konverterer mannlig hormon testosteron til den mer potente androgen dihydrotestosteron.

Inhibitorer 5-alfa-reduktase er delt inn i:

  • syntetisk (finasterid);
  • vegetabilsk opprinnelse (narkotika Serenoa repens).

Disse er grunnleggende legemidler for konservativ behandling av godartet prostatahyperplasi. Det finnes andre legemidler av vegetabilsk opprinnelse, for eksempel tadenan, trianol.

Andre inkluderer: polyenantibiotika, som mepartricin, levorin, aminosyrekomplekser - balometan, paraprostin, ekstrakter av animalske organer - roveron.

For standard medisinsk behandling av godartet prostatahyperplasi, brukes ofte inhibitorer (blokkere) av 5-alfa-reduktase. Det er bevist at det intracellulære enzymet av denne forbindelsen gjør testosteron til aktiv form - dihydrotestosteron. Til slutt metaboliseres testosteron ikke til dihydrotestosteron, men til østradiol eller androstenedion. Prostata kjertelen er ikke lenger forstørret.

I praksis er finasterid blant de 5-alfa-reduktasehemmere som brukes mest. Det gir ikke bivirkninger, noe som ofte forårsaker hormonelle midler.

Dosen er vanligvis 5 mg per dag.

Etter en måned med bruk hos pasienter med nedsatt nivå av dihydrotestosteron. Etter 3 måneder krymper prostata kjertelen.

Det viktigste er at pasientens generelle trivsel forbedrer seg. Svært ofte, som følge av langtidsbehandling med finasterid, er behovet for kirurgi eliminert.

Bivirkninger

Bivirkninger ved bruk av finasterid:

  1. Impotensforstyrrelser;
  2. Redusert libido;
  3. Redusert ejakulasjonsvolum;
  4. Reduserer nivået av spesifikt antigen i serumet.

Fokus på avsnitt 4 er nødvendig når man foretar en diagnose av prostatakreft.

Hyppigheten av bivirkninger reduseres betydelig med lengre bruk av finasterid, en periode på tre eller fire år er nødvendig.

Grunnlaget for blocker 5-alfa-reduktase fra planteopprinnelse er et ekstrakt av den amerikanske fan-leaf palm (Serenoa repens). Dette ekstraktet er en del av slike legemidler som Permixon, Prostagut, Serpens. Ekstrakter av Pygeum africanus - sammensatt av Tadenana og Trianol.

Viktig merknad: Ved langvarig bruk av disse legemidlene reduseres terapeutisk effekt til nesten null, noe som skjer som avhengighet. Denne effekten er gitt nesten alle legemidler på plantebasis og ikke bare fra urologiområdet.

Som et resultat av behandling er det nødvendig å oppnå stabil remisjon og forbedre pasientens immunitet.

Det er ingen klar vitenskapelig begrunnelse for urtemedisiner i behandling av godartet prostatahyperplasi, siden det ikke er nok data og dokumenterte forskningsresultater.

Kontraindikasjoner til bruk av 5-alfa reduktasehemmere:

Det er kontraindikasjoner for bruk av 5-alfa reduktasehemmere:

  1. tilstedeværelsen av arr etter operasjon;
  2. akutt inflammatorisk prosess;
  3. ondartede neoplasmer av prostata
  4. alvorlig nyresvikt.

Hvis en pasient har de ovennevnte kontraindikasjoner, så for å forbedre livskvaliteten og om nødvendig medisinering, utvelges stoffet enkeltvis, med tanke på resultatene av en grundig undersøkelse.

Blokkere 5 alfa reduktase for menn

Hjem> Endokrinologi> 5-alfa reduktasehemmere - liste over legemidler, bivirkninger

5 alfa reduktase inhibitorer - liste over legemidler, bivirkninger

Det humane enzymet involvert i dannelsen av steroider fra kolesterol er 5-alfa reduktase. Hovedfunksjonen til enzymet er omdannelsen av den mannlige kjønnshormonet testosteron til dihydrotestosteron. å være den sterkeste androgen; deltakelse i dannelsen av allopregnanol (progesteronmetabolitt) og tetrahydrodeoksykortikosteron.

Siden 5-alfa-reduktase er et enzym som befinner seg i kjernen til stromalcellene i hannprostata, er det en katalysator for omdannelse av testosteron til dihydrotestosteron (DHT). Det er dihydrotestosteron gjennom kommunikasjon med den nukleare androgenreseptoren, som ligger i stromalceller i prostata, som forårsaker vekst og distribusjon av celler.

Menneskekroppen inneholder to typer 5-alfa reduktase:

  • Behandlet i hårsekkene, så vel som i dermis-huden. Denne typen regulerer utviklingen av akne og er årsaken til håravfall.
  • Genital, som samles inn i prostata hos en mann og fungerer som regulator av seksuelle funksjoner.

Bruk av 5-alfa reduktase inhibitorer

I medisin er hemmere ofte brukt til å bekjempe skallethet hos menn. Det er takket være blokkene at det oppstår en slags barriere som hemmer dihydrotestosteron og gjør at håret kan vokse. Dette skyldes en nedgang i følsomheten av androgenreseptoren i hårfollikel til DHT.

Imidlertid anses behandlingen av prostataenom hos menn som det vanligste bruksområdet. På grunn av evnen til å redusere effekten av androgener på prostata, reduserer hemmere veksten, og med rettidig behandling kan den redusere størrelsen, noe som fører til en betydelig grad av symptomer.

Effekten av stoffet ble ikke observert i alle tilfeller (bare med forstørret prostata i størrelse), og hvis du avbryter, returnerer alle symptomene. Ved bruk av inhibitorer, reduseres AAU-indeksen (American Association of Urology Symptom Questionnaire) med tre poeng. I tillegg bidrar de til å redusere utviklingen av komplikasjoner, som for eksempel urinrør, og redusere behovet for kirurgi.

Et positivt resultat hos pasienter er observert etter 6-12 måneder av å ta det hemmende legemidlet.

Det er svært viktig å vite at bruken av inhibitorer reduserer konsentrasjonen av PSA, som har en avgjørende rolle for å oppdage prostatakreft i de tidlige stadiene av sykdommen. Derfor er det viktig å forstå at det er best å utføre en PSA-test før du starter medisinen. hvis etter seks måneders behandling med blokkere det ikke er noen reduksjon i PSA med minst 50% - det er nødvendig å gjenoppta diagnosen prostatakreft; En PSA-konsentrasjon på mer enn 2ng / ml kan være et tegn på onkologi.

For tiden er det to inhibitorer av 5-alfa reduktase, dutasterid og finasterid.

Dutasterid er en selektiv inhibitor som brukes til behandling av godartet prostatahyperplasi. Anbefales ikke til bruk sammen med CYP3A4-hemmere, fordi de bidrar til økning av blokkeren i humant blod.

Det er nødvendig å behandle kvinner og barn med skadede kapsler med spesiell forsiktighet, fordi stoffet kan absorberes gjennom dermis.

Finasterid er et stoff som hjelper til med å redusere 5-alfa-dihydrotestosteron ikke bare i blodet, men også i vev i prostatakjertelen 24 timer etter administrering. Det bidrar til inhibering av stimulering av testosteron, noe som kan forårsake utvikling av en svulst.

Eksperimentelt brukt til å behandle prostatakreft og ifølge statistikk, 25% mer effektiv enn placebo.

Legemidler som brukes til å behandle godartet prostatahyperplasi:

Inneholder det aktive stoffet dutasterid:

Inneholder det aktive stoffet finasterid:

Funksjoner av terapi med 5-alfa reduktase inhibitorer i prostata adenom

Ved hjelp av blokkere er det mulig å redusere størrelsen på et tilstrekkelig stort adenom med 20%. Med langvarig bruk av narkotika kan det oppstå alvorlig remisjon, og også fullstendig gjenopprette urinprosessen.

Men til tross for at stoffene anses å være ganske effektive, er det best å bruke en omfattende behandling som ikke bare bidrar til utviklingen av stabil remisjon, men gir også mannen helse og selvtillit. Bruk av stoffet er strengt forbudt for menn som skal få en baby, fordi det kan provosere utviklingen av fosterskader.

Bivirkninger

I de fleste tilfeller absorberes 5-alfa reduktasehemmere godt av kroppen og gir sjelden bivirkninger. Hovedstøt skjer i første administreringsår, når kroppen ikke er kjent med stoffet.

Den hyppigste bivirkningen er et brudd på styrke, samt en reduksjon i libido og utbrudd av depresjon.

Overfølsomhet og angioødem kan også utvikle seg, noe som anses som et tegn på responsen til kroppens immunsystem. Sterk hjerterytme kan oppstå, og nivået av levertransaminaseaktivitet øker. Huden kan være dekket med et lite utslett, elveblest eller kløende hud.

Det reproduktive systemet lider oftest, fordi bivirkningene er: nedsatt utløsning. utseendet av smertefulle opplevelser i brystkjertlene, smerter i testiklene, utbruddet av mannlig infertilitet eller en reduksjon av sædkvalitet.

Preparater for behandling av prostata adenom: Hovedkombinasjonene

Godartet prostatahyperplasi (BPH), også kjent som prostataenom, er en histologisk diagnose som er preget av spredning av cellens elementer i kjertelen.

Enkelt sagt, begynner vevet i det syke organet å vokse og noder vises i prostata (godartede neoplasmer, svulst).

Årsaken til BPHG er ikke funnet ennå.

Denne tilstanden, som prostatitt (betennelsebetennelse), utvikler seg oftest i 50 år av en manns liv og i en senere alder.

Oftest, adenom "går9raquo; mot endetarmen, kalles en slik form for subbubulær.

En adenom ligger under urinantrekanten kalles retrotrigonal.

Uten medisinsk behandling kan kronisk prostata adenom føre til urinretensjon, nyresvikt, tilbakevendende urinveisinfeksjoner, hematuri og blæresteiner.

I urologi brukes urtemedisiner og medisinske stoffer til å behandle prostata adenom (nettleekstrakt, askebark, etc.) for å lindre moderate eller alvorlige symptomer og tegn på sykdommen.

To vanlige behandlingsalternativer for problemer med prostata adenom:

  • Konservativ metode (tar piller og andre former for narkotika).
  • Kirurgisk inngrep (kirurgi for å fullstendig fjerne prostata kjertelen eller kutte av sin ømme del).

Når du velger en foretrukket metode, vil legen vurdere flere faktorer:

  • hvor mye symptomene forstyrrer pasientens liv
  • stadium av BPH (pasientens prostata størrelse);
  • hans alder;
  • generelt velvære;
  • eventuelle andre medisinske forhold.

For den integrerte behandlingen av sykdommer i BPH er det felles utnevnt:

  • alpha adrenoreceptor blokkere;
  • 5-alfa reduktase inhibitorer.

Et eksempel på et komplekst stoff er "Sonirid Duo". Prisen på kombinationsbehandling er i gjennomsnitt 800 rubler per måned av behandling.

De mest foreskrevne legemidlene for prostata adenom:

  • Inhibitorer av 5-alfa reduktase. spesielt dutasterid eller finasterid, bidrar til å redusere volumet av prostata, men denne prosessen strekker seg i opptil 6 måneder. Spesielt reduserer de nivået av hormonet dihydrotestosteron, assosiert med veksten av prostata.
  • Alpha-adrenoreceptor blokkere. slik som "Setazin9raquo; (aktiv ingrediens terazosin) og Omnik9raquo; (aktiv ingrediens er tamsulosin), lindrer de vanlige symptomene på sykdommen ved å slappe av glatt muskelvev i prostata og omgivende kapsel. Dette "fjerner 9raquo; krympe urinrøret og la urinen strømme lettere.
  • Androgener. som "Sustanon9raquo; og testosteron propionat, brukes som en injeksjon for vannlidelser og forbedrer libido.

Eventuelle folkemedisiner og medisiner for BPH og forebygging av tilbakefall bør brukes under oppsyn av en urolog.

Løsning for prostataenom: medisiner for behandling av prostataenom hos menn

Blant alfa-blokkere, er følgende legemidler vanligvis foreskrevet for behandling av prostata adenom hos menn:

  • "Prazosin9raquo ;. Øker urinflowhastigheten, avslappende glatte muskler. Avslapning gjøres ved å blokkere alfa-adrenoreceptorer i blære og prostata. Fordel "Prazosina9raquo; over ikke-selektive alpha-adrenerge blokkere er en lavere forekomst av bivirkninger. Subjektiv forbedring er observert hos 82% av behandlede pasienter.
  • Tamsulosin (Omnik9raquo;). Denne alpha-blokkeren er spesielt utviklet for alfa-a-reseptorer. Dens fordel er mindre utprøvd ortostatisk hypotensjon (feil regulering av blodtrykk).

Før du tar disse legemidlene til behandling av prostataenoom, bør eldre menn nøye lese instruksjonene, da de har en rekke kontraindikasjoner.

Utprøvde og effektive rettsmidler for prostata adenom (5-alfa reduktasehemmer):

  • Finasteride ("Proscar9raquo;). Tillater ikke at testosteron blir dihydrotestosteron (DHT). Som et resultat av mottakelsen, blir symptomene på sykdommen redusert og prostata-størrelsen reduseres med minst 20%. Redusere størrelsen på prostata opprettholdes i 5 år etter behandling.
  • Dutasteride ("Avodart9raquo;). Brukes til behandling av BPH, både som et enkelt middel, og i "bundle9raquo; med tamsulosin. Reduserer urinretensjon og hemmer konverteringen av testosteron til DHT med mer enn 95%.

De nyeste stoffene for symptomer på prostata adenom

En av de nyeste stoffene for prostata adenom er Sonirid Duo. utgitt på det russiske markedet i 2013. Legemidlet kombinerer 5-alfa-reduktaseinhibitoren finasterid med en alfa-blokkert tamsulosin.

Dette er mer effektivt enn å ta Omnik9raquo; eller "Propecie9raquo; separat.

Viktige bivirkninger inkluderer: svimmelhet, hodepine, tretthet og hypotensjon (sjeldne).

Fosfodiesterase-5-hemmere (PDE-5), som tadalafil (Cialis), bidrar til å redusere de kliniske symptomene på BPH, hvis det konstante trykket i prostata på urinrøret har forårsaket ereksjonsproblemer hos en mann. Slike legemidler er velkjente medisiner for mannlig kraft.

Men før du tar deg, må du gjøre deg kjent med de detaljerte instruksjonene for medisinen, de har alle kontraindikasjoner.

Bivirkningene ved å ta "Cialis9raquo; inkluderer: hodepine, hyperemi, opprørt mage, nesestopp, midlertidige fargeopplevelsesforstyrrelser.

Generelt, sammenlignet med kirurgiske prosedyrer, har behandling med de nyeste stoffene for prostata adenom lav risiko for bivirkninger, noe som fører til at de fleste menn velger medisinbehandling som den første behandlingen.

Den beste urte rettsmidler og ubrukelig urte medisiner for behandling av prostata adenom

De viktigste urte rettsmidler for behandling av prostata adenom inkluderer:

  • beta sitosterol;
  • Cernilton;
  • Afrikansk plomme;
  • Med palmetto.

Urtepreparater brukes kun som en adjuvansbehandling i BPHs første fase. De er ikke en blokkering av veksten av kjertelvevet i prostata. Før du tar noen form for tradisjonell medisin, bør du diskutere valg av medisiner med en spesialist som vil lede behandlingen i riktig retning.

I tillegg til urtemedisin, kan urologen henvise pasienten til en prosedyre som prostata-massasje og foreskrive antibiotika-piller som bidrar til å bekjempe infeksjoner assosiert med utseendet av en neoplasma i prostata.

  • Betasitosterol er en organisk substans avledet fra jordnøtter, gresskarfrø, ris, hvetekim osv. Menn som tok medisiner for prostataadeno med beta-sitosterol rapporterte en høyere urin rate enn personer i gruppen som tok placebo.
  • Cernilton er et planteekstrakt laget av enzymbehandlet pollen. Ifølge mange menn som tok cernilton, har deres symptomer på BPH redusert. Men kliniske studier som viser effektiviteten av dette med tradisjonell medisin for helse, nei.
  • Afrikansk plomme. En gjennomgang av 18 studier viser at å ta denne urtemedisinen øker urinstrømmen og reduserer antall nattturer9raquo; på toalettet. Imidlertid var detaljerte observasjoner av pasienter med prostata adenom kortvarig, typen av ekstrakt og mengden varierte fra studium til studier, slik at resultatene er vanskelige å sammenligne.

Blant de svært publiserte, men ineffektive urtemedisinene for behandling av prostata adenom er Co Palmetto eller ekstrakt av modne bær av Sabal-palmen.

  • Noen menn med prostata adenom bemerker at tilsetningen av So Palmetto hjalp dem med å bruke toalettet sjeldnere om natten.
  • Videre viser resultatene av flere studier at menn som tok høyere doser av Co Palmetto, ikke hadde noen forskjell i symptomene på BPH og problemer med urinering sammenlignet med pasienter som fikk placebo.

De mest effektive legemidlene for behandling av symptomer på prostataenom: det beste med rusmidler

Alfa-blokkere og 5-alfa-reduktaseinhibitorer har en annen effekt på prostatavev.

Det er derfor umulig å velge det beste stoffet for behandling av prostata adenom.

  • Virkemåten til alfa blokkere er blokkering av kjemiske signaler som "tell9raquo; muskler i urinrøret, prostata og blærekontrakt. På grunn av avspenning av musklene kan urin flyte fritt.
  • 5-alfa reduktasehemmere "avtale" med en voksende prostata. De blokkerer hormonet som er ansvarlig for veksten av prostatavev. Slike rusmidler virker sakte, det tar opptil seks måneder å se effekten.

I mange pasienter reduserer alfa blokkere symptomene mye raskere.

Generelt er alfa blokkere de mest effektive legemidlene for behandling av prostata adenom og lindre urin symptomer.

Men inhibitorer av 5-alfa-reduktase gir større sjanse for at pasienten ikke trenger kirurgi, eller han vil ikke oppleve komplikasjonene som er karakteristiske for en sterkt forstørret prostata.

Noen ganger foreskriver legene begge typer legemidler til pasienten.

Hva er 5 alfa reduktase? Narkotika - enzymhemmere

24. februar 2017

Alle prosesser i kroppen skjer ved deltagelse av biologisk aktive stoffer, spesielt enzymer. Denne gruppen inkluderer protein-substansen 5-alfa reduktase. Dessverre er det i noen tilfeller en feil i prosessen med syntese av aktive stoffer, noe som fører til feil i arbeidet til hele organismen. Så hva er dette enzymet og i hvilke tilfeller bruker leger 5-alfa reduktasehemmere? Hva er de mulige effektene av terapi? Er det noen kontraindikasjoner? Svarene på disse spørsmålene er interessante for mange lesere.

5 alfa reduktase: hva er det?

For å komme i gang er det å håndtere stoffets grunnleggende funksjoner. 5-alfa-reduktase er en proteinforbindelse hvis enzym er involvert i steroidogenese. Dette stoffet stimulerer konverteringen av testosteron (mannlig kjønnshormon) til dihydrotestosteron, som har en mer intens effekt. I tillegg bidrar enzymet til dannelsen av allopregnanolon og noen andre neurosteroider.

5-alfa reduktase produseres hovedsakelig i organene i reproduktive systemet, spesielt i vev i prostata og vesikler. En liten del av enzymet dannes også i hudceller, hårsekk og noen deler av nervesystemet.

Hvorfor trenger vi inhibitorer?

5-alfa reduktaseinhibitorer er stoffer som blokkerer produksjonen av dette enzymet og påvirker mengden av mannlige kjønnshormoner i kroppen. I dag brukes disse stoffene mye. For eksempel er de ofte foreskrevet til pasienter som lider av akne. Preparater i denne gruppen bidrar til å forhindre alopecia (alopecia).

Det er mange bruksområder av narkotika som hemmer produksjonen av et slikt enzym som 5-alfa reduktase. DGT (dihydrotestosteron) blokkere brukes til å behandle prostatahypertrofi. Riktig medisinering bidrar til å redusere mengden prostata betennelse.

Effektiviteten av behandlingen ble bekreftet av mange vitenskapelige studier utført i verdensberømte laboratorier.

Inhibitorer av 5-alfa-direktiver: syntetiske stoffer

I dag, ved fremstilling av legemidler i denne gruppen, brukes to hovedaktive ingredienser:

1. Dutasterid er en selektiv inhibitor og brukes i stor grad til behandling av godartet prostatisk vevshyperplasi. Den mest populære kan kalles stoffet "Avodart9raquo;.

2. Finasterid er en syntetisk substans som forårsaker en reduksjon i nivået av enzymer, ikke bare i blodet, men også direkte i vevet i prostata. Effekten varer i ca 24 timer. Det brukes noen ganger til behandling av prostatakreft, selv om 100% effektivitet ikke er bevist. Valget av medisiner som inneholder finasterid er mye mer: "Alfinal9raquo ;," Urofin9raquo ;, "Finast9raquo ;," Proscar9raquo ;, "Zerlon9raquo ;," Penester9raquo; og noen andre.

Urtemedisiner

Syntetiske stoffer, selvfølgelig, kan gi en mer uttalt effekt. Men plantebaserte stoffer brukes ofte - de påvirker kroppen mer forsiktig og er praktisk talt uskadelige. Slike verktøy, forresten, brukes ikke bare til sykdommer i prostata. De bidrar til å bekjempe skallethet (inkludert kvinnelig alopecia) og akne.

Frukt av dvergpalme, som er rik på fytosteroler og fettsyrer, er mye brukt til å behandle hyperplastiske prosesser i prostata. Isoflavoner er en annen gruppe stoffer som har antiandrogene egenskaper. Forresten har nettle lignende egenskaper. Gressplanter brukes mye til å styrke håret.

Er bivirkninger mulig?

Det er nødvendig å ta med forsiktighet blokkerende stoffer 5-alfa reduktase, spesielt når det gjelder syntetiske midler. Faktum er at disse stoffene virker direkte på pasientens hormoner.

Med langtidsopptak registrerer mange pasienter endringer i kjønnslivet. Spesielt er det et brudd på potens og en reduksjon i seksuell lyst. Seksuelle kontakter er ofte ledsaget av problemer: ikke-vedvarende ereksjon, kort samleie osv. Bivirkningene inkluderer en reduksjon i volumet av ejakulat. Pasienter utvikler depresjon på grunn av en reduksjon i antall neurosteroider, selv om denne bivirkningen er ekstremt sjelden.

Terapi må utføres under tilsyn av en lege. Hvis vi snakker om narkotika av vegetabilsk opprinnelse, blir kroppen raskt vant til dem, så effekten av stoffet blir gradvis redusert til et minimum. Fytopreparasjoner, derimot, er relativt sikre for helse.

Kontraindikasjoner for bruk av inhibitorer

Ikke i alle tilfeller kan du ta medikamenter som hemmer aktiviteten til enzymet kalt "5-alfa reduktase". Disse legemidlene er ikke foreskrevet for pasienter i nærvær av akutte inflammatoriske sykdommer, inkludert prostata.

Før du utarbeider et behandlingsregime, er det nødvendig å gjennomgå en fullstendig diagnose av kroppen. Hvis onkologi mistenkes, utføres en prostata biopsi. Tilstedeværelsen av ondartede neoplasmer er en kontraindikasjon for bruk av stoffet. Også legemidlet er ikke foreskrevet for pasienter i den postoperative perioden og i nærvær av nyresvikt.

Plutselig: ektemenn vil at deres koner skal gjøre disse 17 tingene oftere. Hvis du vil at forholdet ditt blir lykkeligere, bør du ofte gjøre ting fra denne enkle listen.

13 tegn på at du har den beste mannen Ektemenn er virkelig flotte mennesker. Det er synd at gode ektefeller ikke vokser på trær. Hvis den andre halvdelen gjør disse 13 tingene, kan du med.

Hvorfor trenger jeg en liten lomme på jeans? Alle vet at det er en liten lomme på jeans, men få mennesker lurte på hvorfor han måtte være nødvendig. Interessant nok var det opprinnelig et sted for xp.

De 15 symptomene på kreft som kvinner oftest ignorerer. Mange tegn på kreft ligner symptomene på andre sykdommer eller tilstander, slik at de ofte blir ignorert. Vær oppmerksom på kroppen din. Hvis du merker.

Det viser seg at noen ganger til og med den høyeste æren ender i feil, slik det er tilfellet med disse kjendiser.

Disse 10 små tingene en mann alltid oppdager i en kvinne. Tror du at mannen din ikke vet noe om kvinners psykologi? Det er det ikke. Ikke en eneste trifle vil gjemme seg for en kjærlig partneres utseende. Og her er 10 ting.

Narkotikabehandling av prostataenom: medisiner for terapi

Er stoffbehandling av prostata adenom effektiv? Alt vil avhenge av alvorlighetsgraden av sykdommen. I begynnelsen kan patologiske prosesser virkelig stoppes ved hjelp av medisiner.

Hvis adenomen løper, vil stoffene bare bidra til å forbedre livskvaliteten en stund. I alvorlige tilfeller er det mer tilrådelig å bruke radikal kirurgi eller minimalt invasiv manipulasjon.

Alfa-1 blokkere, 5-alfa reduktase hemmere og kosttilskudd brukes ofte til behandling av BPH. Smertepiller kan brukes til å lindre adenom symptomer.

Adenom: definisjon og symptomer

For å forstå hva som er adenom, må du huske anatomien. Så hva er prostatakjertelen? Prostata er et glandulært, uparret organ som ligger direkte under blæren.

Gjennom prostata kjertelen passerer urinrøret. Når en mann er sunn, er prostata kjertel elastisk, har ingen sel og ar. Med utviklingen av patologiske prosesser i prostata kjertelen øker i størrelse, og dermed forhindre den normale strømmen av urin.

Prostataenom (forkortet BPH) er en sykdom hvor godartede svulster dannes i prostata. Ifølge statistikken er denne patologien mest vanlig blant menn i alderen 55 år.

Et stort antall faktorer kan føre til adenom, alt fra en usunn livsstil til inflammatoriske sykdommer i bekkenorganene. Videre blir adenom ofte resultatet av betennelse i prostata.

I nærvær av en godartet neoplasma i den menneskelige prostata, bryter følgende symptomer:

  1. Redusert libido, ustabil ereksjon og tidlig utløsning. Seksuell samleie følger ofte med alvorlig smerte. Videre kan blodpropper forekomme i ejakulatet.
  2. Urinasjonsforstyrrelser. Behandling av urinering er ledsaget av smerte i urinrøret, brennende, kutting. Ofte har menn uriktig urin å urinere, hvor hyppigheten øker om natten.
  3. Svakhet, tretthet, døsighet.
  4. Utseendet på blodige urenheter i urinen.

For å eliminere symptomene ovenfor må du bruke visse legemidler, som velges av den behandlende legen.

Alfa-1-blokkere

Alpha-1-blokkere er mye brukt i urologi. Disse medisinene bidrar til å redusere blærens tone, forbedre urinstrømmen, eliminere symptomene på obstruksjon og irritasjon av urinveiene.

Videre, ved bruk av alfa-1-blokkere, blir tonen i glatte muskler i prostata kjertelen stabilisert. Enkelt sagt, medisiner i denne gruppen bidrar til å forbedre prosessen med vannlating og redusere hevelse i prostata. Dessuten kan disse legemidlene brukes til behandling av kronisk prostatitt.

Narkotikabehandling av prostata adenom innebærer bruk av selektive eller ikke-selektive alfa-1-adrenerge blokkere. Selektiv type brukes mye oftere.

Selektive alfa-blokkere kan brukes selv etter radikaloperasjon. Den beste medisinen i denne gruppen betraktes som Tamsulosin. Dette verktøyet koster ca 700 rubler. Når du behandler adenom, er det nok å ta 1 kapsel av produktet daglig.

Det bør bemerkes at selektive alpha-1-blokkere har et antall kontraindikasjoner som skal brukes. For det første kan de ikke kombineres med fosfodiesterase type 5 inhibitorer. Selv slike legemidler kan ikke brukes hvis en person lider av lavt blodtrykk, leversvikt eller urolithiasis.

Ikke-selektive alfa-1-blokkere brukes mindre ofte på grunn av deres lavere effekt. Men mange pasienter foretrekker disse stoffene, da de er ganske billige.

Alfuzosin anses som den beste ikke-selektive alpha-1-adrenerge blokkeren. Dens kostnad overstiger ikke 300 rubler. Den daglige dosen av dette middelet for adenom er 5-10 mg. Alfuzosin har også en rekke kontraindikasjoner. Legemidlet er kontraindisert hos menn som lider av kronisk nyresvikt, koronar hjertesykdom, leversvikt.

Eventuelle alfa-1 blokkere skal ikke tas for lenge. Varigheten av terapeutisk terapi er satt strengt i en individuell rekkefølge.

5 alfa reduktase inhibitorer og smertestillende midler

Behandlingen av prostataadeno uten å feile, involverer bruk av 5-alfa reduktasehemmere. Hvorfor så? Faktum er at stoffene i denne gruppen vil tillate å suspendere den videre veksten av godartede neoplasmer.

Inhibitorer av 5-alfa reduktase reduserer effekten av mannlige hormoner på prostata. Dette har en positiv effekt på sykdomsforløpet. Prostata adenom slutter å øke i størrelse, og over tid slutter prostata å være edematøs.

Forresten reduserer inhibitorer av 5-alfa reduktase PSA-nivåer i adenom. Det er verdt å merke seg at bruk av narkotika i denne gruppen er helt meningsløs hvis prostata ikke øker i størrelse under BPH.

Ved bruk av inhibitorer av 5-alfa reduktase kan følgende bivirkninger oppstå:

  • Svak styrke
  • Forstørrede brystkjertler.
  • Redusert sperm count.

Som nevnt ovenfor, adenom er ofte ledsaget av utseendet av uttalt smertesyndrom. Derfor er medisinbehandling ofte supplert med bruk av smertestillende midler.

Raskt stoppe smerte syndrom kan være ved hjelp av slike midler som Ibuprofen, Movalis, Diclofenac. Mer effektive er smertestillende midler, produsert i form av stearinlys.

De beste analgetiske suppositoriene er Vitaprost, propolisbaserte suppositorier, Voltaren.

Urte rettsmidler for adenom

Behandling av prostatahyperplasi med urtebehandlinger er mulig. Slike legemidler skal foreskrives av den behandlende legen. Fordelen med naturopathic remedies er at de kan kombineres trygt med inhibitorer av 5-alfa-reduktase og alfa-1-blokkere.

Peponen anses som en god fyto-medisin. Det er medisiner på ikke mer enn 500 rubler. Den aktive komponenten av legemidlet er gresskarolje. Også i sammensetningen av medikamentet er sorbitol, vann, gelatin og glyserin.

Når du bruker fytopreparasjon, kan du:

  1. Normaliser prosessen med vannlating.
  2. Lindre betennelse i prostata.
  3. Forbedre potens og libido.

Hvordan ta medisin? Den daglige dosen er 1800 mg. Hyppigheten av å ta stoffet - 3-4 ganger daglig, og varigheten av behandlingen - 1 måned, men varigheten av behandlingen kan justeres av den behandlende legen. Forresten må det huskes at Peponen har en rekke kontraindikasjoner å bruke.

Blant dem er gallesteinsykdom, fruktosintoleranse, forverring av mage- og duodenale sår, allergier mot gresskarolje, glyserin eller andre komponenter i legemidlet.

Peponen kan ikke kombineres med antikoagulantia. Det må huskes at urte rettsmidler er relativt trygge, men overdose kan forårsake allergiske reaksjoner, tinnitus, dyspepsi.

Er det et stoff med komplisert handling, som er lett å bruke og ikke har noen kontraindikasjoner? I dag finnes det et slikt verktøy - dette er den kinesiske urologiske patchen ZB Prostatic Navel Plasters. Det er verdt å merke seg at kosttilskudd kan brukes til og med av eldre pasienter.

Dette tilskuddet, i motsetning til syntetiske stoffer, har absolutt ingen kontraindikasjoner og bivirkninger. Plasten er veldig praktisk å bruke - den må bare limes til navlen og fjernes etter en viss tid.

Fytopreparasjon kan brukes til behandling av adenom, prostatitt, svak styrke og mange andre patologier i det urogenitale systemet. Kinesisk urologisk gips hjelper ikke bare med å stoppe symptomene på adenom, men forhindrer også ytterligere vekst av svulsten.

5 alfa reduktase inhibitorer for behandling av prostata adenom

Inhibitorer av 5-alfa reduktase hemmer effekten på prostata av visse mannlige hormoner (androgener). Dette reduserer veksten av prostata og kan til og med føre til nedgang, noe som igjen kan lindre symptomene på prostataenom.

Men siden størrelsen på prostata ikke alltid er forbundet med graden av symptomer, er disse stoffene ikke effektive i alle tilfeller.

Så snart du slutter å ta stoffet, vises symptomene vanligvis igjen.

Når brukes disse stoffene?

5-alfa reduktasehemmere anbefales ikke til pasienter med symptomer på prostataadeno uten merkbar økning i prostata. Legemidler er foreskrevet til pasienter med moderate symptomer som er av interesse.

Hvor godt hjelper narkotika?

I de fleste tilfeller av bruk av 5-alfa-reduktasehemmere, har symptomindeksen for den amerikanske foreningen for urrologi (AAU) redusert med 3 poeng. Denne reduksjonen gir følelsen av signifikant lindring av symptomer. 5-alfa-reduktaseinhibitorer reduserer også risikoen for komplikasjoner, for eksempel manglende evne til å urinere (urin resesjon) og redusere sannsynligheten for behov for kirurgi.

Signifikant forbedring av symptomene oppstår etter 6-12 måneder.

I studier av tidligere år ble det notert at dutasterid er like effektivt for å redusere symptomene på prostataenom som finasterid. Men sammenlignende studier av effekten av dutasterid og finasterid har ikke blitt utført.

Bruk av en kombinasjon av alfa blokkere med 5-alfa reduktase inhibitorer har en større effekt enn deres engangsbruk.

5-alfa reduktaseinhibitorer har vist seg å være trygge og godtolererte. Bivirkninger som kan oppstå i løpet av det første året av bruk inkluderer:

Redusert seksuell lyst.

Ejakulasjons dysfunksjon (som utløsning av en mindre mengde sæd).

Vanskeligheter med ereksjon.

Hevelse eller forstørrelse av brystkjertlene.

En stor studie sa at etter 1 års behandling med finasterid var nivået av bivirkninger, som nedsatt seksuell lyst, ereksjonsproblemer det samme som nivået på grunn av behandling med hjelpen. Den samme studien uttalte at risikoen for utløsning dysfunksjon var høyere.

For en komplett liste over bivirkninger, se lenken på Narkotika.

Hva skal tenke

Inhibitorer av 5-alfa-reduktase reduserer størrelsen på prostata, men siden prostataformen ikke alltid er forbundet med graden av symptomer, er disse legemidlene ikke effektive i alle tilfeller. Så snart du slutter å ta stoffet, vises symptomene vanligvis igjen.

Inhibitorer av 5-alfa reduktase reduserer nivået av prostata-spesifikt antigen (PSA). Siden PSA brukes til å oppdage prostatakreft i et tidlig stadium, bør en pasient som tar 5-alfa reduktasehemmere ta hensyn til følgende:

De fleste eksperter anbefaler at pasienter screenes for prostatakreft (ved bruk av PSA-test og digital rektal undersøkelse) før de tar 5-alfa reduktasehemmere.

Videre, hvis PA-nivået etter 6 måneders opptak ikke er redusert med ca. 50%, er det nødvendig å fortsette testing for prostatakreft.

Et PSA nivå større enn 2 ng / ml (nanogram per milliliter) mens du tar 5-alfa reduktasehemmere, kan indikere behovet for ytterligere screening for prostatakreft.

5-alfa reduktase inhibitorer kan være mindre effektive for å redusere symptomene enn alfa blokkere.

5-alfa reduktasehemmere anbefales ikke til behandling av prostataadenom hos pasienter med ikke-forstørret prostata. Legemidlet må tas gjennom hele livet for å unngå tilbakefall av symptomer.

Legemidlet bør ikke tas av en mann som skal få barn, på grunn av den lave sannsynligheten for forekomst av føtal misdannelser. Gravide kvinner eller kvinner som forbereder seg på graviditet, bør unngå kontakt med knuste eller knuste tabletter som inneholder finasterid eller dutasterid.

5 alfa reduktase inhibitorer i moderne urologisk praksis

Publisert i tidsskriftet:
"Effektiv farmakoterapi. Urologi ", 2011, nr. 4, s. 10-17

EI Veliyev, V.E. Ohrits
RMAPO, Urologisk Institutt og Operativ Andrologi

Symptomer på nedre urinveiene (LUTS) er utbredt hos eldre menn. I de senere år, blir det åpenbart at ved forekomst av LUTS spille rollen som en rekke patofysiologiske mekanismer, men den dominerende årsak forblir benign prostatahyperplasi (BPH). Det er kjent at BPH påvirker livskvaliteten hos de fleste eldre menn, i noen pasienter tar BPH et komplisert kurs. Data fra populasjonsstudier indikerer at CSF er en progressiv sykdom. Progresjon uttrykkes ved forverring av symptomer, akutt urinretensjon (AUR), som fører til behovet for kirurgisk inngrep. I daglig praksis begynner behandlingen av CSH vanligvis med legemiddelbehandling; I tilfelle av ineffektivitet, brukes forskjellige kirurgiske behandlingsalternativer. De første valgmidlene til BPH er alfa-adrenerge blokkere og 5-alfa reduktasehemmere. Denne artikkelen presenterer data om virkemekanisme, metabolske effekter, aspekter ved bruk av 5-alfa reduktasehemmere.

Virkningsmekanismen for inhibitorer av 5-alfa reduktase

Veksten av prostatavev er avhengig av produksjon av hormoner og vekstfaktorer. Steroid 5-alfa reduktase er et enzym lokalisert i kjernene til stromalceller i prostata som katalyserer den irreversible transformasjonen av testosteron i dihydrotestosteron. Dihydrotestosteron binder seg til den kjernefysiske androgenreseptoren i prostata stromalceller og fører til sekresjon av parakrine vekstfaktorer som diffunderer fra stroma inn i prostataepitelet, stimulerer veksten og differensieringen av celler. I en sunn prostatakjertel opprettholdes homeostase av proliferative og apoptotiske prosesser i epitel- og stromceller. Til nå er det funnet 2 5-alfa-reduktase isoenzymer, forskjellig i kromosomal gen lokalisering, ekspresjonsmønster i vev og biokjemisk aktivitet. 5-alfa reduktase type 1 har liten aktivitet i prostataets vev og er hovedsakelig representert i hud og lever. 5-alfa reduktase type 2 er lokalisert oftest i prostata. Begge isoenzymer bestemmes i normalt prostatavev, men i BPH observeres overekspresjonen, noe som fører til hyperplasi av stromale og epitelceller i forbigående område og parauretrale kjertler. I BPH, i motsetning til prostatakreft, er det hovedsakelig overekspresjon av type 5-alfa reduktase. Overdreven produksjon av dihydrotestosteron kan føre til slike androgenavhengige tilstander som godartet prostatahyperplasi (BPH), prostatakreft, akne, alopecia, etc. [1]. For behandling av disse tilstandene er således administrering av 5-alfa-reduktaseinhibitorer patogenetisk begrunnet. Ved å blokkere 5-alfa-reduktase reduserer de konsentrasjonen av dihydrotestosteron, induserer apoptose av prostata epitelceller, med langvarig bruk reduserer prostata-volumet i gjennomsnitt med 15-25% og øker toppurinatfrekvensen, og eliminerer dermed den mekaniske komponenten av obstruksjonen i BPH. For tiden er det 2 inhibitorer av 5-alfa reduktase, finasterid og dutasterid, registrert i det farmasøytiske markedet. Til tross for at begge stoffene har en lignende virkningsmekanisme, er det noen farmakologiske og kliniske egenskaper (Tabell 1). Finasterid ble syntetisert i 1984, godkjent for bruk i USA for behandling av BPH siden 1992. Finasterid er en konkurransedyktig inhibitor av 5-alfa reduktase, som har mye større affinitet for 5-alfa reduktase type 2 og danner et stabilt kompleks med enzymet. Ved en daglig dose på 5 mg / dag reduserer finasterid dihydrotestosteron i prostata med 70-90%. Legemidlet har ikke androgene og antiandrogene virkninger og påvirker ikke samspillet mellom testosteron og dihydrotestosteron med androgenreseptoren. Sammenligningsstudier som evaluerte den intraprostatiske konsentrasjonen av dihydrotestosteron ved bruk av finasterid og dutasterid ble ikke utført. Ifølge omtrentlige data, reduseres intraprostatisk konsentrasjon av dihydrotestosteron med 94-95% med dutasterid og 85-91% med finasterid [1].

Tabell 1. Farmakokinetiske og farmakodynamiske forskjeller mellom dutasterid og finasterid

Morfologiske og metabolske virkninger av 5-alfa reduktase inhibitorer

DHT, er den primære faktor eksokrin sekresjon av prostata epitelceller den nøkkelsubstans for dannelse av intraprostatic PSA og serum. Innen 6-12 måneder med å ta 5-alfa reduktasehemmere, reduseres serum PSA med 50%. Dette bør tas i betraktning når man bestemmer seg for behovet for prostata biopsi. Det anses at et kriterium for prostatabiopsi ved mottak av inhibitorer av 5-alfa-reduktase er en økning i serum PSA større enn 0,3 ng / ml fra nadir nivå. Et stort antall eksperimentelle og kliniske studier har vist at inhibitorer av 5-alfa-reduktase reduserer prostatavolum og induserer atrofi og apoptose av epitelceller i løpet av BPH. Det er økende bevis på at lignende virkninger observeres i prostatakreft. Finasterid doseavhengig reduserte proliferasjonen av kreftceller i LNCaP-cellelinjer. Disse dataene har indusert et stort antall studier på bruk av 5-alfa reduktase inhibitorer i RP. Det er viktig at finasterid reduserer ekspresjon av vaskulær endotelial vekstfaktor (VEGF), inhibering av angiogenese, og i betydelig grad redusere microvessel tetthet i prostata suburethral vev, noe som forklarer virkningen av finasterid i BPH med kompliserte hematuri, og mindre blodtap under TURP etter medikamentbehandling [2].

I de senere år har spørsmålet om effekten av finasterid på spermatogenese og sikkerheten ved bruk av stoffet av menn hvis seksuelle partnere er gravid blitt diskutert. Som nevnt ovenfor har finasterid blitt godkjent for bruk i BPH siden 1992, og siden 1997 har finasterid vært mye brukt til behandling av alopecia i en dose på 1 mg per dag. Dette har ført til at et økende antall menn av reproduktiv alder bruker finasterid. En rekke studier har vist at ved administrering av 1 mg finasterid endres ikke konsentrasjonen av spermatozoer, deres mobilitet og morfologiske egenskaper [3]. Lignende data ble oppnådd i studiedosen på 5 mg. I USA ble muligheten for akkumulering av 5-alfa reduktasehemmere i sæd og den mulige teratogene effekten på fosteret til en gravid partner diskutert mye. Konsentrasjonen av finasterid i sæd med en daglig dose på 5 mg varierte fra ikke-detekterbar til 21 ng / ml. Dermed inneholder 5 ml ejakulat en dose finasterid 50-100 ganger mindre enn den som tas oralt og er usannsynlig å ha noen effekt på fosteret. Likevel anbefales det at man tar forsikt med finasterid med forsiktighet hvis menn er gravide. Til tross for at 5-alfa-reduktaseinhibitorer ikke har anti-androgen effekt, ble frykt uttrykt om mulige negative hjerte- og ben-resorptive effekter av behandlingen. I placebokontrollerte studier har det vist seg at terapi med 5-alfa reduktasehemmere ikke påvirker bein tetthet, markører for benresorpsjon, endrer ikke lipid- og karbohydratprofilene og hemoglobinkonsentrasjonen [4]. Inhibitorer av 5-alfa reduktase er generelt godt tolerert og forårsaker et lite antall bivirkninger. De fleste bivirkninger forekommer i det første behandlingsåret, og det fører ofte ikke til avslag på behandling. Forekomsten av bivirkninger hos pasienter som får dutasterid og finasterid, er ikke forskjellig. I den 12 måneders studien bivirkningene dutasterids (813 pasienter) og finasterid (817 pasienter), ble erektil dysfunksjon registrert på 7% og 8%, henholdsvis reduksjon i libido - 5% og 6% henholdsvis, Ejakulasjons lidelser - 1% av hver gruppe og gynekomasti - også i 1% i hver gruppe [1].

Effekt av monoterapi med 5-alfa reduktase inhibitorer i behandling og forebygging av progresjon av BPH

Finasterid er den mest studerte inhibitoren av 5-alfa reduktase. Boyle et al. utførte en meta-analyse av seks randomiserte, placebokontrollerte kliniske studier [5]. Den mest signifikante korrelasjonen ble funnet mellom det første prostatavolumet og den kliniske forbedringen. Med et første prostatavolum på mindre enn 20 cm3 ble det observert en liten forbedring: summen av poeng på IPSS-skalaen ble redusert med 1,8 poeng, og urinasjonshastigheten økte med 0,9 ml / s. Hvis det opprinnelige prostatavolumet var mer enn 60 cm 3, reduserte summen av poeng med 2,8 poeng, og urinasjonshastigheten økte med 1,8 ml / s. Forskjellen mellom placebo- og finasteridgruppene var tydelig med et prostata-volum på mer enn 40 cm3. Etter resultatene av denne meta-analysen ble data om 4-års bruk av finasterid i PLESS-studien [6] publisert. Når du tok finasterid, reduserte prostata volumet med 18% sammenlignet med en økning på 14% i placebogruppen, reduserte symptomene med IPSS-undersøkelsen (3,3 poeng mot 1,3 poeng ved bruk av placebo), økt urineringshastighet (3,3 ml / s mot 1,3 ml / s).

Derefter ble resultatene av monoterapi med finasterid i MTOPS-studien (medisinsk behandling av prostatisk symptom) tilgjengelig - median reduksjon i prostata-volum i finasteridgruppen var 19% (mot en økning på 24% i placebogruppen). Det var også en betydelig forbedring i hastigheten på vannlating og en reduksjon i antall poeng på IPSS-skalaen [7]. Den 12-måneders komparativ studie av effekten av finasterid og dutasterid EPICS (forstørret prostata International Comparator Study) i 1630 pasienter med symptomatisk BPH eldre enn 50 år ble randomisert til finasterid (817 pasienter) og dutasterid (813 pasienter). Etter et år med terapi, ble det gjennomsnittlige prostata volumet redusert med 27,4% i begge grupper. Det var ingen statistisk signifikante forskjeller i forbedring på IPSS-skalaen og en økning i Qmax mellom grupper. MTOPS-studien var den første dobbeltblinde, randomiserte, placebokontrollerte studien som undersøkte effekten av medisinbehandling på progresjon av BPH. Klinisk progresjon av sykdommen ble definert som en økning i totalt antall poeng på IPSS-skalaen> 4, utviklingen av AUR, akutt nyresvikt forbundet med BPH, tilbakevendende urinveisinfeksjoner, urininkontinens. I placebo-gruppen (737 menn) i 5 års oppfølging ble klinisk progresjon av sykdommen registrert hos 17% av pasientene. Den hyppigste manifestasjonen av progresjon var subjektiv forverring av LUTS (økning i IPSS> 4) - 79,5%, AUR forekom hos 2% av pasientene fra placebogruppen, og 5% av pasientene trengte kirurgisk inngrep for BPH. I løpet av 5 års oppfølging i den ikke-behandlede gruppen økte prostata kjertelvolumet med 24%, og PSA-nivået økte med 14%. I PLESS-studien i gruppen pasienter som tok finasterid, ble risikoen for AUR redusert med 57% og risikoen for kirurgi - med 55%. Dutasterid har vist tilsvarende effekt ved å redusere risikoen for AUR og behovet for kirurgi. Risikoen for AUR ved bruk av dutasterid ble redusert med 57% og kirurgi med 48% sammenlignet med placebo [8].

Effekt av kombinasjonsbehandling med 5-alfa reduktaseinhibitorer i behandling og forebygging av progresjon av BPH

Formålet med kombinasjonsterapi med en inhibitor av 5-alfa-reduktase og alfa-blokkere, som varierer i virkemekanismen og komplementerer hverandre, er patogenetisk begrunnet. I de første randomiserte studiene med 12 måneders oppfølging ble imidlertid ikke fordelene ved kombinasjonsterapi demonstrert sammenlignet med alfa-blokkert monoterapi. I studier FORUTSI (doksazosin og finasterid) og Veterans Affairs Cooperative Studies benign prostatahyperplasi Study (terazosin og finasterid) kombinasjonsterapi var overlegen i forhold til monoterapi med inhibitor 5-alfa-reduktase, men viste ingen fordeler sammenlignet med monoterapi med a-adrenergisk blokker. Dette kan forklares ved kortsiktig behandling i denne studien. Resultatene fra den tidligere nevnte MTOPS-studien, som inkluderte 3 047 pasienter, bekreftet fordelene ved langvarig kombinasjonsterapi (over 4 år). Til tross for at hovedformålet med studien var å studere progresjonen av BPH under behandling, viste det seg at langsiktig kombinasjonsterapi overgår monoterapi både for å redusere LUTS og for å forbedre urinfrekvensen. Over 4 års behandling reduserte antall poeng på IPSS-skalaen med i gjennomsnitt 4,9; 6,6; 5,6; 7,4 i henholdsvis placebo-, doxazosin-, finasterid- og kombinationsbehandlingsteamene. Graden av urinering forbedret med 2,8; 4,0; 3,2 og 5,1 ml / s.

Således viste alle typer terapi en fordel i forhold til placebo, alfa-blokkeringsterapi - over behandling med 5-alfa reduktasehemmer, kombinert behandling var den mest effektive. Denne viktige studien tillot oss også å svare på spørsmålet om progresjonen av BPH i ulike behandlingsgrupper. Risikoen for progresjon (forverring av LUTS) i kombinasjonsbehandlingsgruppen var mindre med 66% sammenlignet med 34% og 39% i de monoterapi gruppene med henholdsvis finasterid og doxazosin. Samtidig viste det seg at det var finasterid, ikke doxazosin, som en mono- eller kombinationsbehandling som signifikant reduserte begge risikoene ved vurderingen av risikoen for å utvikle OZM og behovet for kirurgisk inngrep. Frekvensen av AUR under behandlingen var 0,2 tilfeller per 100 pasienter i finasteridgruppen, 0,1 tilfeller per 100 pasienter med kombinationsbehandling, 0,4 tilfeller per 100 personer i doxazosin-gruppen og 0,6 tilfeller per 100 pasienter i placebogruppen. Hyppigheten av kirurgiske inngrep for BPH under behandlingen var 0,5 tilfeller per 100 pasienter i finasteridgruppen, 0,4 tilfeller per 100 pasienter med kombinationsbehandling, 1,3 tilfeller per 100 personer i doxazosin-gruppen og 1,3 tilfeller per 100 pasienter i placebogruppen. Forskerne konkluderte med at pasienter med LUTS og et prostatavolum på over 30 cm 3 har en fordel i ordinerende kombinasjonsterapi sammenlignet med noen monoterapi gruppe.

I en 4-årig studie ble Comb AT [1], effekten av dutasterid, tamsulosin og kombinasjonsbehandling på LUTS og progresjon av BPH studert. Fordelene ved kombinasjonsbehandling sammenlignet med monoterapi ble også påvist. Tabell 2 presenterer en oppsummering av effektiviteten av ulike kombinasjoner av legemidler ved behandling av LUTS og progresjon av BPH [1].

Tabell 2. Disse multicenterstudiene om effektiviteten av medisinering og forebygging av progresjon av BPH

Muligheten for å bytte til monoterapi med 5-alfa reduktasehemmer hos pasienter med LUTS

Inhibitorer av 5-alfa-reduktase må administreres i lang tid for å oppnå en klinisk effekt, mens maksimal effekt av alfa-blokkere oppstår innen få uker. Studien SMART (Symptom Management After Reducing Therapy) studerte effekten av kombinasjonsbehandling med dutasterid og tamsulosin og effekten på LUTS av tamsulosinavbrudd etter 6 måneders behandling. Etter avskaffelsen av alfa-blokkeren klarte nesten tre fjerdedeler av pasientene ikke en økning i LUTS. Imidlertid var det nødvendig med langvarig kombinasjonsterapi ved første alvorlige vannlatingssyndrom (IPSS> 20). I en nylig, åpen multisenterstudie ble effektiviteten av en kombinasjonsbehandling med finasterid og alfa-blokkering evaluert i 9 måneder, etterfulgt av avskaffelse av alfa-blokkeren og terapi med finasterid i 3 eller 9 måneder. Ingen uttalt forverring av LUTS etter seponering av alfa blokkeringsmiddel ble registrert i noen av gruppene. For pasienter med mild og moderat LUTS, etter 6-9 måneders behandling, er det derfor mulig å bytte til monoterapi med 5-alfa reduktasehemmer, mens det er anbefalt å fortsette langsiktig kombinationsbehandling hos pasienter med alvorlig LUTS.

5 alfa reduktase inhibitorer for RP kjemoprofylakse

Klinisk bevis på rollen som inhibitorer av 5-alfa reduktase i forebygging av prostatakreft ble oppnådd i studier av PCPT (Prostate Cancer Prevention Trial) og REDUCE (Reduksjon av Dutasterid av Prostate Cancer Events). PCPT startet i 1993 på mer enn 200 amerikanske sentre. Obligatoriske utvalgskriterier for studien var alder over 55 år, PSA-nivå I gruppen som mottok finasterid, ble PSA-verdien doblet. På slutten av studien, etter 7 år, ble en prostatabiopsi anbefalt for alle pasientene. Totalt ble 18.882 personer randomisert. I finasteridgruppen var det en nedgang i forekomsten av lavgradig prostatakreft med 24,8%. Samtidig ble det funnet en økt risiko for å oppdage dårlig differensiert kreft (280 tumorer med høye frekvenser (7-10 poeng) på Gleason-poengsummen i finasteridgruppen sammenlignet med 237 i placebogruppen) i finasteridgruppen. Dette førte til at finasterid ikke skulle brukes til RP-kjemoprofylakse. Høye forhåpninger var knyttet til bruk av en dobbeltinhibitor av 5-alfa reduktase - dutasterid, hvis påvirkning på utviklingen av prostatakreft ble studert i REDUCE-studien. Resultatene av studien viste imidlertid en tilsvarende reduksjon i forekomsten av svært differensiert prostatakreft (22,8%) og en tilsvarende økning i forekomsten av lavverdig RP. Flere ytterligere tester ble utført for å bestemme den virkelige effekten av 5-alfa reduktasehemmere på lavkvalitets kreft [9, 10]. Dessverre har disse arbeidene gjennomført en retrospektiv analyse, og bruken av resultatene er kun mulig som forutsetninger, og ikke klare bevis. I tillegg hadde bare 27% av pasientene med diagnostisert prostatakreft morfologiske prøver tilgjengelig etter operasjonen. I desember 2010 ble det holdt et møte i FDA (Food and Drug Administration) Forlikningskomité om hensiktsmessigheten til å bruke 5-alfa reduktasehemmere for å forhindre prostatakreft [11]. Patologiske prøver fra PCPT og REDUCE ble evaluert av en uavhengig patolog med hensyn til den modifiserte Gleason-skalaen. Imidlertid, etter gjentatt analyse av biopsiprøver, var det ingen reduksjon i forekomsten av prostatakreft med en Gleason-gradering fra 7 til 10 poeng, mens en absolutt økning i prostatakreft med en gradering på 8-10 Gleason-score på 0,5% ble observert ved bruk av dutasterid og 0,7% med finasterid. Det var bare en reduksjon i hyppigheten av prostatakreft med en gradering på 6 poeng og lavere på Gleason-skalaen. Som et resultat, ble 5-alfa reduktaseinhibitorer ikke anbefalt av FDA for rutinemessig bruk i forebygging av prostatakreft. Utvilsomt hadde studiene en rekke epidemiologiske og kliniske trekk, og ytterligere studier er nødvendig for å bekrefte eller motbevise viktigheten av 5-alfa reduktasehemmere i forebygging av prostatakreft.

konklusjon

Resultatene av en rekke multisenter-randomiserte dobbeltblindstudier har bekreftet effektiviteten av 5-alfa reduktasehemmere i behandlingen av LUTS og for å forhindre progresjon av BPH. For tiden er det kliniske studier pågår for andre typer kombinasjonsterapi for BPH-5-alfa reduktasehemmere og M-kolinoblokker, 5-alfa reduktasehemmere og type 5 fosfodiesterasehemmere. I tillegg studeres samtidig administrering av testosteronmedikamenter og 5-alfa-reduktasehemmere hos pasienter med symptomer på hypogonadisme og LUTS mot bakgrunnen av BPH. I 2009 ble ARTS-studien (Avodart etter Radical Therapy for Prostate Cancer Study) lansert, som studerer effekten av dutasterid i biokjemisk tilbakefall etter radikal prostatektomi eller strålebehandling for prostatakreft [14], samt mulige fordeler ved administrering av 5-alfa-inhibitorer reduksjonsase i kastrering-refraktær prostatakreft. I problemet med kjemoprofylakse av prostatakreftinhibitorer av 5-alfa reduktase er det fortsatt mange spørsmål som langsiktige studier er utformet for å løse. Ved sammenligning av to inhibitorer av 5-alfa-reduktase bør det bemerkes at dataene fra de fleste studier ikke har vist de kliniske fordelene ved bruk av dutasterid hos pasienter med BPH ved å forbedre LUTS og redusere sannsynligheten for progresjon av sykdommen. Ved monoterapi reduserer finasterid prostatavolumet med gjennomsnittlig 20%, noe som fører til en betydelig reduksjon i den mekaniske komponenten av obstruksjonen i BPH. En ytterligere fordel med finasterid er effekten av legemidlet ved behandling av BPH, komplisert av hematuri, og muligheten for bruk som et preparat for TURP av prostata. Studier har også bekreftet den betydelige fordelen ved bruk av kombinationsbehandling med alfa-blokkering for å forhindre progresjon av BPH [12], spesielt hos pasienter med forstørret prostata (mer enn 30 cm 3) [13]. Den økonomiske overkommelsen av finasterid sammenlignet med dutasterid gjør det mulig å anbefale dette stoffet for utbredt anvendelse i behandlingen av BPH.